Beschreibung
Avanafil ist der jüngste der vier PDE5-Hemmer und wurde gezielt auf zwei Eigenschaften hin entwickelt: schneller Wirkeintritt und hohe Selektivität. Der Mechanismus ist derselbe wie bei Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil. Die Phosphodiesterase Typ 5 baut zyklisches Guanosinmonophosphat im Schwellkörper ab; wird sie gehemmt, bleibt cGMP länger erhalten, die glatte Muskulatur entspannt sich und der arterielle Zufluss steigt. Wie bei der ganzen Klasse verstärkt die Substanz nur eine bestehende Signalkette, sie startet keine neue. Ohne sexuelle Stimulation passiert nichts.
Der Unterschied liegt in der Kinetik. Die Übersicht von Sanford nennt eine mediane Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration von 30 bis 45 Minuten, deutlich kürzer als bei den älteren Vertretern. In der Auswertung erreichten etwa zwei Drittel der Versuche, die bereits vor 15 Minuten oder noch nach mehr als sechs Stunden unternommen wurden, ihr Ziel, gegenüber rund einem Viertel unter Placebo.
Die randomisierte, doppelblinde Multicenter-Studie von Goldstein und Kollegen untersuchte 390 Männer mit Diabetes mellitus und erektiler Dysfunktion, aufgeteilt auf 100 mg, 200 mg und Placebo. Beide Dosierungen verbesserten die drei koprimären Endpunkte signifikant gegenüber Placebo. Auch hier bestätigte sich das Zeitfenster: erfolgreicher Verkehr war ab 15 Minuten und noch über sechs Stunden nach der Einnahme möglich. Diabetes ist dabei keine beliebige Untergruppe, sondern eine der schwierigeren, weil dort häufig eine vaskuläre und neurogene Komponente zusammenkommen.
Die hohe Selektivität für PDE5 gegenüber PDE6 und PDE11 ist der zweite Punkt. PDE6 sitzt in der Netzhaut und ist für die Sehstörungen unter Sildenafil verantwortlich, PDE11 wird mit Muskelschmerzen in Verbindung gebracht. Die in den Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Kopfschmerz, Nasopharyngitis, Flush und Nasennebenhöhlen-Beschwerden.
Im Research-Kontext ist Avanafil damit der Vertreter der Klasse mit dem kürzesten Vorlauf und dem verträglichsten Profil, aber einem deutlich kürzeren Wirkfenster als Tadalafil.
Du erhältst Avanafil als orale Tabletten mit 100 mg oder 200 mg pro Tablette, 4 Tabletten pro Blister.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
Das bessere Verträglichkeitsprofil ändert nichts an der Gegenanzeige, die für die gesamte Klasse gilt.
- Nitrate sind eine absolute Gegenanzeige: Nitroglycerin, Isosorbiddinitrat, Isosorbidmononitrat und die als Poppers verkauften Alkylnitrite. Nitrate und PDE5-Hemmer greifen an derselben Signalkette an, zusammen kann der Blutdruck lebensbedrohlich abstürzen. Der schnellere Wirkeintritt von Avanafil macht diesen Punkt eher gefährlicher als harmloser, weil weniger Zeit zwischen Einnahme und Wirkung liegt.
- Alphablocker und andere Blutdrucksenker: Die Effekte addieren sich. Relevant unter anderem bei Tamsulosin und Alfuzosin.
- Herz-Kreislauf-Status: Sexuelle Aktivität ist eine Belastung. Bei instabiler Angina, kurz zurückliegendem Infarkt oder Schlaganfall und bei schwerer Herzinsuffizienz ist die Belastbarkeit die eigentliche Frage.
- Verträglichkeit in den Studien: In einer gepoolten Auswertung dreier Studien brachen laut Sanford höchstens 2 Prozent der Avanafil- und Placebo-Gruppen wegen unerwünschter Wirkungen ab. Über mehr als 52 Wochen fortgesetzter Anwendung waren es 2,8 Prozent, ohne arzneimittelbezogene schwerwiegende Ereignisse.
- Häufige unerwünschte Wirkungen: Kopfschmerz, Nasopharyngitis, Flush und Nasennebenhöhlen-Beschwerden, wie bei Goldstein und Kollegen berichtet.
- Sehstörungen und Priapismus: Trotz höherer Selektivität nicht ausgeschlossen. Jede plötzliche Sehverschlechterung und jede Erektion über vier Stunden ist ein Notfall.
- CYP3A4: Avanafil wird darüber abgebaut. Starke Hemmer wie Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin oder Ritonavir heben die Exposition deutlich an.
Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Avanafil for the treatment of erectile dysfunction: a multicenter, randomized, double-blind study in men with diabetes mellitus - Mayo Clinic Proceedings 2012, Goldstein et al: 390 Männer mit Diabetes mellitus, 100 mg und 200 mg verbesserten alle drei koprimären Endpunkte signifikant, erfolgreicher Verkehr ab 15 Minuten und noch über sechs Stunden nach der Einnahme.
- Avanafil: a review of its use in patients with erectile dysfunction - Drugs & Aging 2013, Sanford: Übersicht mit Tmax von 30 bis 45 Minuten, den Ergebnissen der 12-Wochen-Studie zu 50, 100 und 200 mg, den Daten nach nervenschonender radikaler Prostatektomie und den Abbruchraten über mehr als 52 Wochen.
