Beschreibung
Tesofensin (NS2330) ist ein zentral wirkender Hemmer der Wiederaufnahme von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin. Die Substanz wurde von NeuroSearch ursprünglich für die Behandlung von Parkinson und Alzheimer entwickelt, in beiden Indikationen aber wegen ungenügender Wirkung gestoppt. In den klinischen Studien zeigte sich jedoch ein konsistent dosisabhängiger Gewichtsverlust, was die Substanz in Phase-II-Studien zur Adipositas-Behandlung leitete.
Laut Studien bewirkt Tesofensin eine deutliche Appetit-Reduktion durch verstärkte Aktivierung der noradrenergen und dopaminergen Sättigungs-Pfade im Hypothalamus. In der Astrup-Studie 2008 (Lancet) verloren Probanden mit kalorienreduzierter Diät über 24 Wochen im Schnitt 4,5 % ihres Körpergewichts unter 0,25mg, 9,2 % unter 0,5mg und 10,6 % unter 1mg Tesofensin täglich, gegenüber 2,0 % unter Placebo.
In Mexiko ist Tesofensin als Adipositas-Therapeutikum zugelassen. In den USA und Europa wurde die Entwicklung wegen ungenügender Differenzierung gegen GLP-1-Agonisten gestoppt - die Wirkung war zwar gut, aber das Sicherheits-Profil zog gegen Semaglutide/Tirzepatide nicht mit.
Pharmakokinetisch oral verfügbar mit einer sehr langen Halbwertszeit von etwa 8 Tagen. Steady-State stellt sich nach 6-8 Wochen ein. Bekannte Effekte in Studien: erhöhter Puls, Mundtrockenheit, Übelkeit, Verstopfung, Schlaflosigkeit (besonders bei später Dosierung), Stimmungs-Schwankungen.
Du erhältst Tesofensine als orale Tabletten in einer Dose mit 500mcg pro Tablette.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
Tesofensine liegt im mittleren Bereich der Risiko-Skala. Als zentral wirkender Triple-Reuptake-Inhibitor gehört der Compound zur Stimulanz-Klasse, die Effekte sind in den klinischen Studien klar dokumentiert.
In Studien und der Literatur dokumentiert:
- Blutdruck: in der Astrup-Studie stieg der Blutdruck unter 0,25 und 0,5mg nicht signifikant an, der Puls dagegen schon (rund 7 Schläge pro Minute mehr unter 0,5mg).
- Tachykardie: erhöhte Herzfrequenz ist ein dokumentierter Begleiteffekt der monoaminergen Stimulation.
- Schlaflosigkeit: Insomnie ist dokumentiert, besonders bei später Dosierung, was mit der sehr langen Halbwertszeit zusammenhängt.
- Stimmungs-Schwankungen: in den klinischen Studien als Begleiteffekt beschrieben.
- Serotonin-Syndrom-Risiko: in Kombination mit anderen Monoamin-Reuptake-Inhibitoren oder MAO-Hemmern ist das Risiko dokumentiert.
Eine Begleitung durch Bluttests wird empfohlen. Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial - The Lancet 2008, Astrup et al: Phase-II-Goldstandard-Studie zu Gewichtsverlust und Körperzusammensetzung.
- Tesofensine, a Novel Triple Monoamine Reuptake Inhibitor, Induces Appetite Suppression by Indirect Stimulation of alpha1 Adrenoceptor and Dopamine D1 Receptor Pathways in the Diet-Induced Obese Rat - Neuropsychopharmacology 2010, Axel et al: Mechanismus-Studie zur Appetit-Suppression über alpha1- und Dopamin-D1-Rezeptor-Pfade.
- The effect of the triple monoamine reuptake inhibitor tesofensine on energy metabolism and appetite in overweight and moderately obese men - International Journal of Obesity 2010, Sjödin et al: klinische Studie zu Energie-Stoffwechsel und Appetit bei übergewichtigen Männern.
- Anti-hypertensive treatment preserves appetite suppression while preventing cardiovascular adverse effects of tesofensine in rats - Obesity 2013, Bentzen et al: Tier-Studie zu den kardiovaskulären Nebenwirkungen und deren Modulation.
