Beschreibung
Cyclobenzaprin ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans. Es greift nicht am Muskel selbst an, sondern im Hirnstamm, wo es die tonische somatische Motoraktivität dämpft. Strukturell ist es eng mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt. Dieses Erbe erklärt das meiste an seinem Profil: die sedierende Wirkung, die anticholinergen Begleiterscheinungen und die Wechselwirkungen, die weiter unten stehen.
Die schnell freisetzende Form wird dreimal täglich zu 10 mg genommen. Genau daran hängt ihr bekanntestes Problem: der Spiegel steigt dreimal am Tag steil an. Die Sedierung folgt diesen Spitzen. Die Retardform löst das über die Galenik. Die Untersuchung von Darwish und Kollegen verglich eine Einzelgabe von 30 mg Retard gegen dreimal 10 mg der schnellen Form bei 18 gesunden Probanden und fand vergleichbare Gesamtexposition bei völlig unterschiedlichem Verlauf: ein einzelner flacher Gipfel nach etwa sechs Stunden gegen ein Auf und Ab über den ganzen Tag.
Die Übersichtsarbeit von Darwish und Hellriegel fasst die Pharmakokinetik weiter zusammen. Der Spiegel hält über 24 Stunden, der Steady State ist an Tag sieben erreicht. Die 30-mg-Kapsel liefert etwa die doppelte Exposition der 15-mg-Kapsel. Bemerkenswert für die Praxis: Nahrung erhöht die Aufnahme. Bei älteren Menschen liegt die Exposition ebenfalls höher.
Die Wirksamkeitsdaten kommen aus zwei baugleichen randomisierten, doppelblinden, placebo- und aktivkontrollierten Studien, die Malanga und Kollegen berichten. Eingeschlossen waren gut 500 Patienten mit Muskelspasmus bei akuten Nacken- oder Rückenschmerzen, über 14 Tage auf 15 mg Retard, 30 mg Retard, dreimal 10 mg der schnellen Form oder Placebo randomisiert. Primärer Endpunkt war die Bewertung durch den Patienten an Tag vier. Beide Retard-Dosen schnitten dort signifikant besser ab als Placebo. Unter 30 mg zeigten sich zusätzlich Vorteile bei Schmerzlinderung und Bewegungseinschränkung. Der für den Alltag wichtigste Befund ist ein anderer: Tagesmüdigkeit wurde in den Retard-Gruppen seltener berichtet als unter der schnellen Form.
Anders als Carisoprodol, das in vielen Ländern als kontrollierte Substanz geführt wird, fällt Cyclobenzaprin dort meist nicht unter das Betäubungsmittelrecht. Innerhalb dieser Wirkstoffgruppe ist es damit der unkompliziertere Vertreter.
Du erhältst Cyclobenzaprin ER als Retardtabletten mit 15 mg pro Tablette, 10 Tabletten pro Blister.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
Das trizyklische Grundgerüst ist der rote Faden durch fast alle Punkte hier.
- MAO-Hemmer sind eine absolute Gegenanzeige: Die Kombination kann eine hypertensive Krise, Krampfanfälle und ein Serotonin-Syndrom auslösen. Zwischen dem Absetzen eines MAO-Hemmers und dem Beginn mit Cyclobenzaprin gehören mindestens 14 Tage.
- Serotonerge Substanzen: Zusammen mit SSRI, SNRI, Tramadol oder Triptanen steigt das Risiko eines Serotonin-Syndroms. Unruhe, Fieber, Muskelzucken und ein rasender Puls sind die Zeichen, auf die es ankommt.
- Sedierung: Die häufigste unerwünschte Wirkung in allen genannten Studien. Fahren und Maschinen sind damit erledigt, bis klar ist, wie stark es bei einem selbst ausfällt. Alkohol und andere dämpfende Substanzen addieren sich.
- Anticholinerge Wirkungen: Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen, Verstopfung, Harnverhalt. Bei Engwinkelglaukom, Prostatavergrößerung und Harnverhalt ist das kein Nebeneffekt, sondern ein Problem.
- Herz: Bei kurz zurückliegendem Infarkt, Arrhythmien, Reizleitungsstörungen und Herzinsuffizienz ist Vorsicht angebracht, ebenso bei Schilddrüsenüberfunktion.
- Ältere Menschen: Laut Darwish und Hellriegel liegt die Exposition höher. Zusammen mit Sedierung und anticholinergen Effekten heißt das vor allem ein erhöhtes Sturzrisiko.
- Kurzzeit-Substanz: Der Nutzen ist in den Studien für eine Behandlung über zwei Wochen belegt, nicht für den Dauerbetrieb.
- Mit Nahrung steigt die Aufnahme: Wer die Kapsel mal nüchtern und mal zum Essen nimmt, bekommt unterschiedliche Spiegel.
Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Cyclobenzaprine ER for muscle spasm associated with low back and neck pain - Current Medical Research and Opinion 2009, Malanga et al: zwei baugleiche randomisierte, doppelblinde, placebo- und aktivkontrollierte Studien an gut 500 Patienten. 15 mg und 30 mg Retard waren an Tag vier signifikant besser als Placebo, Tagesmüdigkeit trat seltener auf als unter der schnellen Form.
- Pharmacokinetic profile of once-daily cyclobenzaprine extended-release - Expert Opinion on Drug Metabolism and Toxicology 2010, Darwish und Hellriegel: Übersicht über vier Studien zur Pharmakokinetik, mit dem über 24 Stunden gehaltenen Spiegel, dem Steady State an Tag sieben und der erhöhten Exposition bei Nahrungsaufnahme und bei älteren Probanden.
- Single-dose pharmacokinetics of once-daily cyclobenzaprine extended release 30 mg versus cyclobenzaprine immediate release 10 mg three times daily - Clinical Drug Investigation 2008, Darwish et al: Crossover-Studie an 18 gesunden Erwachsenen mit vergleichbarer Gesamtexposition beider Formen, aber einem einzelnen Gipfel nach rund sechs Stunden statt mehrerer Spitzen über den Tag.
