Beschreibung
Melanotan 1 (auch Afamelanotid genannt) ist ein synthetisches 13-Aminosäuren-Peptid und ein Analog des natürlichen Alpha-Melanozyten-stimulierenden Hormons (Alpha-MSH). Strukturell unterscheidet sich Melanotan 1 vom nativen Alpha-MSH durch zwei Aminosäure-Substitutionen, die den Compound resistenter gegen enzymatischen Abbau machen und seine Halbwertszeit verlängern.
Der zentrale Mechanismus liegt in der Aktivierung des Melanocortin-1-Rezeptors (MC1R) auf Melanozyten. Die Aktivierung führt zu erhöhter Tyrosinase-Aktivität und damit zu verstärkter Eumelanin-Synthese. In präklinischen Studien wurde Melanotan 1 mit dosis- und zeitabhängigen Effekten auf die Hautpigmentierung assoziiert. Die Datenlage ist substantiell, da der Compound auch in der dermatologischen Forschung zu erythropoetischer Protoporphyrie eingesetzt wurde.
Im Vergleich zu Melanotan 2 ist Melanotan 1 deutlich selektiver für MC1R, während Melanotan 2 mehrere Melanocortin-Rezeptor-Subtypen aktiviert. Diese Selektivität macht Melanotan 1 zu einem klareren Werkzeug wenn die isolierte Untersuchung des Pigmentierungs-Pfads das Ziel ist, ohne die zusätzlichen Effekte auf MC3R/MC4R die bei Melanotan 2 auftreten.
Die Halbwertszeit von Melanotan 1 ist mit etwa 30 Minuten kurz, was häufige Anwendungs-Intervalle in präklinischen Setups bedingt. In der dermatologischen Forschung werden auch Implantat-Formulierungen eingesetzt, die kontinuierliche Freisetzung über Wochen ermöglichen.
Du erhältst Melanotan 1 in 10mg-Vials im 10er-Pack.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
Melanotan 1 ist durch den Einsatz als Afamelanotid in der dermatologischen Forschung vergleichsweise gut dokumentiert und gilt durch seine MC1R-Selektivität als das mildere Profil im Vergleich zu Melanotan 2.
In Forschung und Anwender-Berichten beobachtet:
- Übelkeit: Übelkeit und leichtes Unwohlsein kurz nach der Anwendung gehören zu den häufiger berichteten Beobachtungen.
- Flushing: Gesichts-Flushing und ein vorübergehendes Wärmegefühl sind in der Literatur beschrieben.
- Pigment-Veränderungen: durch die MC1R-Aktivierung kann es zu einer Verdunkelung von Muttermalen, Sommersprossen und bestehenden Pigment-Stellen kommen. Eine Veränderung von Muttermalen gilt als beobachtungs-relevant.
- Injektions-Stelle: Rötung oder Druckgefühl an der Einstich-Stelle gehören zu den häufigen Beobachtungen.
- Langzeitdaten fehlen: belastbare Humanstudien zu längerfristiger nicht-klinischer Anwendung existieren nur eingeschränkt. Das Profil stützt sich auf dermatologische Studien-Daten und Erfahrungswerte.
Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Afamelanotide for the treatment of erythropoietic protoporphyria - NEJM 2015: Klinische Daten.
- 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent alpha-melanotropin with ultralong biological activity - PNAS 1980: Erstbeschreibung des Analogs mit Norleucin an Position 4 und D-Phenylalanin an Position 7: resistent gegen den Abbau durch Serum-Enzyme und im Adenylatzyklase-Test 26-mal so potent wie Alpha-MSH.
- Effects of a superpotent melanotropic peptide in combination with solar UV radiation on tanning of the skin in human volunteers - Archives of Dermatology 2004: Drei Phase-1-Studien mit Melanotan-1 in Kombination mit UV-B oder Sonnenlicht: verstärkte Bräunung, die mindestens 3 Wochen länger anhielt als in der Kontroll-Gruppe, Nebenwirkungen waren Übelkeit und vorübergehender Flush.
- Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afamelanotide and its Clinical Use in Treating Dermatologic Disorders - Clinical Pharmacokinetics 2017: Übersichts-Arbeit zu Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Afamelanotid: bindet an den MC1-Rezeptor, subkutan voll bioverfügbar, oral und transdermal dagegen ohne messbare Plasma-Spiegel.
