Beschreibung
Sildenafil (Viagra) ist der erste klinisch eingesetzte PDE-5-Inhibitor und einer der best-erforschten Wirkstoffe der Pharmakologie überhaupt. Pfizer entdeckte die Substanz ursprünglich als Antihypertensivum, die erektion-fördernde Wirkung wurde als unerwarteter Nebeneffekt in Phase-1-Studien beobachtet. 1998 zugelassen, machte Sildenafil die ED-Therapie zum Massenmarkt.
Laut Studien blockiert Sildenafil die Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5). Wie alle PDE-5-Hemmer steigert die Substanz cGMP-Konzentrationen in der glatten Gefäß-Muskulatur. Im Penis führt das bei sexueller Stimulation zur Vasodilatation der Schwellkörper-Arterien.
Die Pharmakokinetik ist günstig für ein on-demand-Profil: Wirkung beginnt 30-60 Min nach oraler Einnahme, Plasma-Spitze nach 60 Min, Halbwertszeit etwa 3-5 Stunden. Die Wirkung hält typisch 4-6 Stunden an - kürzer als Tadalafil, aber länger als manche Alternativen wie Vardenafil.
Eine wichtige Pharmakokinetik-Eigenschaft: fettreiche Mahlzeiten reduzieren die Bioverfügbarkeit von Sildenafil deutlich (bis zu 40%). Im Studien-Setting wird Sildenafil deshalb mindestens 1 Stunde vor Essen oder 2 Stunden nach fettiger Mahlzeit dosiert.
In der Forschung über den ED-Bereich hinaus zeigt Sildenafil interessante Anwendungen: pulmonale Hypertonie (Markenname Revatio), Höhenkrankheit-Prävention und in einigen Studien Performance-Steigerung in hochgradig hypoxischen Umgebungen.
Bekannte Effekte: Kopfschmerzen (häufigste Nebenwirkung), Gesichtsröte, Dyspepsie, verstopfte Nase, in selteren Fällen blau-grün-Sehstörung (PDE-6-Kreuzreaktion am Sehnerv).
Du erhältst Sildenafil als orale Tabletten in einer Dose mit 100mg pro Tablette.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
Sildenafil liegt im mittleren Bereich der Risiko-Skala. Als best-erforschter PDE-5-Hemmer ist der Compound umfangreich charakterisiert, eine Interaktion ist aber ernst.
In Studien und der Literatur dokumentiert:
- Nitrat-Interaktion: die Kombination mit Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donoren ist kontraindiziert wegen der Blutdruck-Synergie - die ernsteste der bekannten Interaktionen.
- Kopfschmerzen: Kopfschmerzen sind die häufigste dokumentierte Nebenwirkung.
- Gesichtsröte und verstopfte Nase: Flushing, nasale Kongestion und Dyspepsie sind als vasodilatatorische Effekte konsistent dokumentiert.
- Sehstörung: in selteren Fällen ist eine blau-grün-Sehstörung dokumentiert (PDE-6-Kreuzreaktion am Sehnerv).
- Priapismus-Risiko: eine verlängerte schmerzhafte Erektion ist ein dokumentiertes seltenes Risiko der PDE-5-Hemmer-Klasse.
Eine Begleitung durch Bluttests wird empfohlen. Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Oral Sildenafil in the Treatment of Erectile Dysfunction - NEJM 1998, Goldstein et al: Goldstandard-Zulassungs-Studie der dosisabhängigen Wirksamkeit.
- Assessment of the efficacy and safety of Viagra (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction during long-term treatment - International Journal of Impotence Research 2001, Steers et al: Langzeit-Daten aus offenen Extensions-Studien über 36 bis 52 Wochen.
- Sildenafil Citrate Therapy for Pulmonary Arterial Hypertension - NEJM 2005, Galie et al: RCT zur Off-Label-Anwendung bei pulmonaler arterieller Hypertonie.
