Melanotan 2 Nasenspray

Melanotan 2, in der Literatur meist Melanotan-II oder MT-II, ist ein synthetisches Abbild des körpereigenen Hormons alpha-MSH, allerdings stark verkürzt und zu einem Ring geschlossen. Vom Original bleibt nur ein Abschnitt aus sieben Aminosäuren (Position 4 bis 10), sechs davon sind über eine Brücke zwischen Asparaginsäure und Lysin zu einem Ring geschlossen. Dazu kommen dieselben Kniffe wie bei Melanotan 1: Norleucin statt Methionin und ein D-Phenylalanin, das den Abbau durch Enzyme bremst. Entwickelt wurde das Molekül an der University of Arizona, die erste Humanstudie erschien 1996 (Dorr 1996). Zugelassen ist Melanotan 2 nirgends, wohl aber sein naher Abkömmling Bremelanotid (PT-141), dem am Ende der Kette nur eine Amid-Gruppe fehlt.

Diese Variante ist das fertige Nasenspray: 10 mg Melanotan 2 sind in 5 ml Kochsalzlösung (NaCl) plus 0,4 ml bakteriostatischem Wasser gelöst, zusammen 5,4 ml, das ergibt 1,85 mg pro ml. Die Pumpe gibt je Sprühstoß 0,1 ml ab, also rund 185 mcg (0,19 mg). Rechnerisch stecken 54 Sprühstöße in der Flasche, nach dem Befüllen der Pumpe bleiben rund 50. Anmischen, Spritzen und Einheiten-Rechnen entfallen, das Spray wird nach deiner Bestellung frisch abgefüllt und als Express verschickt. Wer lieber mit dem Vial arbeitet, findet im Eintrag zu Melanotan II den Rechner.

Zwei Dinge vorweg. Erstens ist Melanotan 2 deutlich potenter und breiter als Melanotan 1: Es bräunt in den Studien mit einem Bruchteil der Dosis, wirkt aber zusätzlich im Gehirn, mit Übelkeit, Flush und spontanen Erektionen als typischen Begleitern. Zweitens arbeitet die gesamte Humanforschung zu Melanotan 2 mit Spritzen unter die Haut. Zur nasalen Gabe gibt es keine Messung, nur Daten zum eng verwandten PT-141 und einen Fallbericht. Dieser Eintrag trennt deshalb, was aus den Spritzen-Studien übertragbar ist und was beim Spray Erfahrungswert bleibt.

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Melanotan 2 ist ein nicht-selektiver Melanocortin-Agonist, es dockt an den Rezeptoren MC1R, MC3R, MC4R und MC5R an. Für die Bräune zählt MC1R auf den Melanozyten, den Pigmentzellen der Haut. Der Rezeptor schaltet über den Botenstoff cAMP die Tyrosinase an, das Schlüsselenzym der Melaninbildung, die Zelle bildet mehr braun-schwarzes Eumelanin und gibt es an die umliegenden Hautzellen weiter. Die Haut dunkelt nach, auch mit weniger UV-Reiz als sonst nötig. In der ersten Humanstudie reichten dafür 5 niedrige Dosen im Abstand von zwei Tagen (Dorr 1996), bei Melanotan 1 brauchten die Studien ein Vielfaches pro kg Körpergewicht.

Der Unterschied zu Melanotan 1 liegt im Gehirn. Über MC4R und MC3R im Hypothalamus greift Melanotan 2 in Bahnen ein, die sexuelle Erregung, Appetit und Übelkeit steuern. Daher kommen die Effekte, die Melanotan 1 kaum hat: spontane Erektionen, oft eingeleitet von Gähnen und Strecken, mehr sexuelles Verlangen, weniger Appetit und eine Übelkeitswelle nach der Gabe (Dorr 1996, Wessells 1998 und 2000). Für die Bräune sind diese Effekte Beiwerk, für die Verträglichkeit sind sie der Hauptpunkt.

Wie lange Melanotan 2 im Blut bleibt, ist beim Menschen nicht veröffentlicht. Der nahe Verwandte PT-141 hat nach nasaler Gabe eine Halbwertszeit von rund 2 Stunden (Diamond 2004). Die Erektionen nach Melanotan 2 kamen in der Phase-1-Studie je nach Dosis über 1 bis 5 Stunden nach der Spritze immer wieder. Der Wirkstoff ist also nach Stunden weitgehend durch, die Bräune nicht: Die Melanozyten arbeiten nach dem Signal weiter. Die zusätzliche Pigmentierung war eine Woche nach der letzten Gabe noch messbar. Was du heute sprühst, siehst du deshalb erst mit Verzögerung.

Die Nasenschleimhaut ist dünn und stark durchblutet, was dort ins Blut übergeht, umgeht Magen und Leber. Melanotan 2 ist mit rund 1.024 Dalton ein kleines Peptid und damit grundsätzlich ein Kandidat für diesen Weg. Ein Teil jeder Dosis geht trotzdem verloren: Peptidasen der Schleimhaut bauen ihn ab. Was mit dem Sekret in den Rachen läuft, wird geschluckt und im Magen größtenteils verdaut.

Für Melanotan 2 selbst gibt es keine nasale Messung am Menschen, für PT-141 schon. Die beiden Moleküle unterscheiden sich nur in einer Endgruppe. Nasales PT-141 erreichte seinen Spitzenspiegel nach etwa 30 Minuten, eine statistisch gesicherte Erektionsantwort kam aber erst oberhalb von 7 mg (Diamond 2004). Subkutan löste Melanotan 2 dieselbe Antwort schon mit 0,025 mg pro kg aus, bei 70 kg rund 1,75 mg (Wessells 2000). Das ist ein grober Vergleich zweier verwandter Stoffe, er deutet aber darauf hin, dass nasal nur ein Bruchteil der Dosis wirksam ankommt. Rechne deshalb damit, dass ein Sprühstoß mit nominell 185 mcg deutlich weniger bewirkt als 185 mcg aus der Spritze. Mehr Stöße auf einmal helfen wenig: Eine Nasenseite hält nur etwa einen Sprühstoß Flüssigkeit, was darüber hinausgeht, läuft hinten in den Rachen.

Praktisch: Vor der ersten Nutzung die Pumpe 2 bis 3 Mal ins Leere drücken, bis ein feiner Nebel kommt. Nase vorher sanft putzen, Kopf aufrecht halten, die Düse leicht nach außen zur Nasenwand richten und nicht gegen die Nasenscheidewand, dabei ruhig einatmen, nicht hochziehen. Danach 10 bis 15 Minuten nicht schnäuzen. Bei zwei Stößen je einen pro Nasenloch, nicht beide in dasselbe. Bei Erkältung oder gereizter Schleimhaut ist die Aufnahme unberechenbar, dann lieber pausieren.

Die Studienlage zu Melanotan 2 ist klein und alt. Sie stammt fast komplett aus einer Arbeitsgruppe in Arizona. Die erste Humanstudie (Dorr 1996, Life Sciences) war ein Pilot mit 3 gesunden Männern: Melanotan 2 und Kochsalz wurden im täglichen Wechsel subkutan gespritzt, beginnend bei 0,01 mg pro kg und gesteigert bis 0,025 oder 0,03 mg pro kg. Nach nur 5 niedrigen Dosen hatten zwei der drei mehr Pigment an Gesicht, Oberkörper und Gesäß, gemessen eine Woche nach der letzten Gabe. Leichte Übelkeit trat bei den meisten Dosisstufen auf, ein Gähn- und Streckreflex ging mit spontanen Erektionen über 1 bis 5 Stunden einher. Bei 0,03 mg pro kg wurde einer der Probanden deutlich müde und schläfrig. Für weitere Studien empfahlen die Autoren 0,025 mg pro kg.

Danach verschob sich der Fokus auf die Erektion. In einer Crossover-Studie an 10 Männern mit psychisch bedingter Erektionsstörung bekamen 8 unter Melanotan 2 eine sichtbare Erektion (Wessells 1998). Die Folgestudie an 10 Männern mit organischen Risikofaktoren (Wessells 2000, Urology) gab zweimal 0,025 mg pro kg subkutan: 12 von 19 Spritzen lösten eine Erektion aus gegen 1 von 21 Placebogaben, die Phase mit über 80 Prozent Spitzensteifigkeit dauerte im Mittel 45 Minuten gegen knapp 2. Das sexuelle Verlangen lag danach deutlich höher. Der Preis war Übelkeit, nach 4 der 19 Spritzen stark. Weiterentwickelt wurde am Ende nicht Melanotan 2, sondern sein Abkömmling PT-141, der auch nasal an Männern geprüft wurde (Diamond 2004) und heute in den USA subkutan zugelassen ist.

Weitere kontrollierte Studien zur Bräunung mit Melanotan 2 sind nach diesem Pilot nicht veröffentlicht, Langzeitdaten auch nicht. Was es gibt, sind Fallberichte aus der Dermatologie, zusammengefasst in einer Übersicht von Habbema und Kollegen (International Journal of Dermatology 2017): veränderte Muttermale, neu auftauchende, teils dysplastische Naevi und vier Fälle, in denen während oder kurz nach der Anwendung von Melanotan ein Melanom aus einem Muttermal entstand. Einen Beweis für einen ursächlichen Zusammenhang liefern diese Berichte nicht, mehrere nationale Gesundheitsbehörden warnen trotzdem vor der Anwendung. Zum Spray selbst gibt es keine einzige kontrollierte Messung am Menschen.

Melanotan 2 hat ein deutlich breiteres Nebenwirkungsprofil als Melanotan 1, weil es zusätzlich im Gehirn wirkt. In den Studien am häufigsten: Übelkeit, vor allem zu Beginn, dazu Gähnen und Strecken, weniger Appetit und spontane Erektionen, die über Stunden immer wieder kommen können (Dorr 1996, Wessells 1998 und 2000). Häufig kommt ein Gesichts-Flush mit Wärmegefühl dazu, beim nahen Verwandten PT-141 neben Übelkeit die häufigste Nebenwirkung (Diamond 2004). Bei 0,03 mg pro kg kamen ausgeprägte Müdigkeit und Schläfrigkeit dazu. Diese Daten stammen aus Dosen von rund 0,7 bis 2,1 mg subkutan, mit nominell 185 mcg je Sprühstoß und der schwächeren nasalen Aufnahme dürften die Effekte milder ausfallen. Ganz weg sind sie nicht, deshalb der Einstieg mit einem Stoß am Abend. Wie sehr die Dosis zählt, zeigt ein Fallbericht aus den USA: Nach 6 mg Melanotan 2 auf einmal, gespritzt, kam es zu Herzrasen, Unruhe, Muskelzerfall und vorübergehend eingeschränkter Nierenfunktion, mit drei Tagen auf der Intensivstation.

Pigment ist der wichtigste Sicherheitspunkt. Melanotan 2 dunkelt nicht nur die Haut, sondern auch bestehende Muttermale und Sommersprossen nach. Es sind auch neu auftretende, teils auffällige Muttermale beschrieben, in einem Fallbericht aus Lübeck schon 24 Stunden nach einer einzigen Spritze. Vier Melanome aus bestehenden Muttermalen während oder kurz nach der Anwendung sind veröffentlicht, ein ursächlicher Zusammenhang ist nicht bewiesen, aber auch nicht ausgeschlossen (Habbema 2017).

Daraus folgt: Haut und Muttermale vor dem Start fotografieren oder ärztlich anschauen lassen, während der Anwendung im Blick behalten und alles, was neu ist oder sich in Form, Farbe oder Größe verändert, dermatologisch abklären lassen. Das gilt auch für dunkle Stellen an Zahnfleisch, Gaumen oder in der Nase. Wer ein Melanom in der Vorgeschichte, viele auffällige Muttermale oder Melanome in der Familie hat, lässt Melanotan 2 weg, ebenso in Schwangerschaft und Stillzeit, für die es keine Daten gibt. Bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder hohem Blutdruck ist Vorsicht angesagt: Für Melanotan 2 fehlen Messungen, beim Abkömmling PT-141 ist ein kurzer Blutdruckanstieg belegt. Eine Erektion, die länger als 4 Stunden anhält, ist ein Notfall.

Nasal kommen lokale Dinge dazu: Brennen oder Kribbeln in der Nase, Niesen, laufende Nase, ein bitterer Nachgeschmack, bei häufiger Nutzung trockene Schleimhaut oder leichtes Nasenbluten. Wer das merkt, pausiert ein paar Tage statt durchzudrücken. Und wie bei jedem Bräunungspeptid gilt: Die Bräune ist kein verlässlicher Sonnenschutz, Sonnenbrand und UV-Schäden bleiben möglich, Sonnencreme bleibt Pflicht.

Das Spray gehört in den Kühlschrank (2 bis 8 Grad), nicht ins Gefrierfach und nicht ins Türfach, wo die Temperatur bei jedem Öffnen schwankt. Lagere es lichtgeschützt, etwa in einer kleinen Schachtel. Stell es aufrecht, damit das Steigrohr in der Lösung bleibt. Ein paar Stunden oder ein bis zwei Tage bei Raumtemperatur, etwa auf dem Postweg oder in der Tasche, machen der Lösung nichts aus, dauerhaft warm sollte sie aber nicht stehen.

Angebrochen hält die Lösung im Kühlschrank mehrere Monate. Melanotan 2 ist robust gebaut: Der Ring schützt die Kette vor Enzymen, das oxidationsempfindliche Methionin des natürlichen alpha-MSH ist durch Norleucin ersetzt. Ein Cystein gibt es nicht. Kochsalzlösung ist ein stabiles Medium. Lichtempfindlich ist vor allem das Tryptophan in der Kette, daher dunkel lagern. Die eigentliche Schwachstelle sind Keime: Von den 5,4 ml sind nur 0,4 ml bakteriostatisches Wasser, der Benzylalkohol darin ist also stark verdünnt und schützt die Lösung nur begrenzt. Sauberkeit zählt deshalb mehr als Kälte allein. Im Aufbau ist die Flasche ohnehin nach 3 bis 7 Wochen leer, in der Erhaltung brauchst du sie am besten innerhalb von etwa 3 Monaten auf, auch wenn dann noch Sprühstöße übrig sind.

Die Düse nach jedem Gebrauch mit einem sauberen Tuch abwischen und die Kappe aufsetzen, damit nichts eintrocknet und keine Keime in die Flasche wandern. Eine Flasche ist persönlich, nicht teilen. Wird die Lösung gelartig, klumpig oder riecht sie anders, nicht mehr verwenden. Eine leichte Trübung allein ist kein Grund dafür.