NA-Selank-Amidat Nasenspray

NA-Selank-Amidat ist eine chemisch stabilisierte Variante von Selank, einem synthetischen Heptapeptid (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) aus der russischen Forschung. Selank besteht aus dem körpereigenen Immunpeptid Tuftsin, an das die Sequenz Pro-Gly-Pro angehängt wurde, damit es im Körper länger überlebt. Bei der NA-Variante kommen zwei weitere Schutzgruppen dazu: ein Acetylrest am Anfang der Kette und eine Amidgruppe am Ende. Beide Enden sind damit für die Peptidasen des Körpers schlechter angreifbar, das Molekül soll länger intakt bleiben und berechenbarer wirken. Direkt verglichen wurden die beiden Formen bisher nicht, alle Studien unten beziehen sich auf das klassische Selank.

Diese Variante ist das fertige Nasenspray: 10 mg NA-Selank-Amidat sind in 5 ml Kochsalzlösung plus 0,4 ml bakteriostatischem Wasser gelöst, zusammen 5,4 ml, also 1,85 mg pro ml. Die Pumpe gibt je Sprühstoß 0,1 ml ab, das sind rund 185 mcg (0,19 mg) Wirkstoff. Rechnerisch stecken 54 Sprühstöße in der Flasche, nach dem Befüllen der Pumpe bleiben rund 50. Die 30-mg-Flasche hat dieselbe Füllmenge, ist aber dreimal so konzentriert: 5,56 mg pro ml, rund 556 mcg (0,56 mg) je Sprühstoß, so viel wie drei Stöße der 10-mg-Flasche. Anmischen, Spritzen und Umrechnen entfallen, das Spray wird nach deiner Bestellung frisch angesetzt und als Express verschickt. Wer lieber mit Vial und Spritze arbeitet, findet im Eintrag zu NA-Selank-Amidat den Rechner.

Selank wird in Russland seit Jahren als Nasentropfen gegen Angst und innere Unruhe eingesetzt, das Nasenspray ist also kein Umweg, sondern der Anwendungsweg, mit dem das Peptid klinisch untersucht wurde. Der Reiz liegt im Profil: beruhigend, aber ohne die Sedierung und das Abhängigkeitsrisiko klassischer Beruhigungsmittel, dazu eine leicht nootropische Komponente.

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Selank hat keinen einzelnen Rezeptor, sondern greift an mehreren Stellen in die Angstregulation ein. Am besten belegt ist die Verbindung zum GABA-System: Vyunova und Kollegen (Protein and Peptide Letters 2018) zeigten mit Radioliganden an Hirnmembranen, dass Selank die Bindung von GABA an den GABA-A-Rezeptor als positiver allosterischer Modulator verstärkt, konzentrationsabhängig und offenbar subtypselektiv. Es bindet offenbar nicht an derselben Stelle wie die Benzodiazepine (eine teilweise Überlappung schließen die Autoren nicht aus), verändert aber deren Wirkung: in Kombination mit Diazepam war der Effekt weder additiv noch gleich dem jeder Substanz allein. Volkova und Kollegen (Frontiers in Pharmacology 2016) fanden passend dazu, dass Selank im Frontalcortex der Ratte innerhalb einer Stunde die Expression von 45 Neurotransmissions-Genen verändert, in einem Muster, das mit dem von GABA selbst korreliert.

Der zweite Pfad ist das Enkephalin-System. Zozulya und Kollegen (Bulletin of Experimental Biology and Medicine 2001) fanden bei Patienten mit generalisierter Angst eine verkürzte Halbwertszeit der körpereigenen Enkephaline im Blut und zeigten, dass Selank die enkephalin-abbauenden Enzyme dosisabhängig hemmt (IC50 rund 15 Mikromol), stärker als die Vergleichssubstanzen Bacitracin und Puromycin. Mehr Enkephalin heißt mehr körpereigene Dämpfung von Stress- und Angstsignalen. In der klinischen Studie derselben Gruppe (2008) stieg die Enkephalin-Halbwertszeit unter Selank wieder an und korrelierte mit der Angstreduktion.

Dazu kommen Effekte auf Wachstumsfaktoren und Immunbotenstoffe: nasal gegebenes Selank verändert im Hippocampus der Ratte die Expression des Wachstumsfaktors BDNF (Inozemtseva und Kollegen, Doklady Biological Sciences 2008). In einer späteren Rattenstudie schützte Selank über den BDNF-Gehalt in Hippocampus und präfrontalem Cortex vor einer alkoholbedingten Gedächtnisstörung (Kolik und Kollegen, Bulletin of Experimental Biology and Medicine 2019). Das könnte die nootropische Komponente und die Wirkung auf Lernen und Gedächtnis erklären. Über den Tuftsin-Anteil moduliert Selank zudem die Expression entzündungsbezogener Gene. Für die Acetylierung und Amidierung gibt es keine eigenen Wirkdaten, der Mechanismus wird als identisch angenommen, nur mit längerer Verweildauer des intakten Moleküls.

Für kleine Peptide wie Selank ist die Nase ein ungewöhnlich guter Weg. Ashmarin und Kollegen (Russian Journal of Bioorganic Chemistry 2008) verfolgten tritiummarkiertes Selank und das Fragment Pro-Gly-Pro in Rattengeweben nach intraperitonealer, intranasaler, intragastrischer und intravenöser Gabe und fanden die nasale Gabe als den günstigsten Weg, um die Peptide ins zentrale Nervensystem zu bringen. Ein Teil gelangt über die dünne, stark durchblutete Schleimhaut ins Blut, ein Teil wandert von der Riechregion aus in Richtung Gehirn. Was im Rachen landet, wird verdaut. Interessant ist dabei: der Weg verändert offenbar auch das Wirkprofil. Vasil'eva und Kollegen (2016) sahen bei Mäusen nach fünf Tagen Selank je nach Gabeweg unterschiedliche Rezeptor-Fingerabdrücke, intraperitoneal mehr GABA-Bindungsstellen im Frontalcortex, intranasal mehr NMDA-Bindungsstellen im Hippocampus, bei ähnlicher angstlösender und nootroper Wirkung im Verhaltenstest.

Das Peptid selbst ist kurzlebig, im Blut zerlegen es Peptidasen innerhalb kurzer Zeit. Die Wirkung überdauert das Molekül aber deutlich: in der Studie von Medvedev und Kollegen (2014) hielt der angstlösende Effekt noch eine Woche nach der letzten Gabe an. Das spricht dafür, dass Selank Prozesse anstößt (Genexpression, BDNF, Enkephalin-Haushalt), die nicht an einen konstanten Blutspiegel gebunden sind. Für die Praxis heißt das: ein bis drei Gaben über den Tag reichen, ein Dauerspiegel ist nicht das Ziel.

Praktisch: vor der ersten Nutzung die Pumpe 2 bis 3 Mal ins Leere drücken, bis ein feiner Nebel kommt. Nase vorher sanft putzen, Kopf aufrecht, Düse leicht nach außen zur Nasenwand richten und nicht gegen die Nasenscheidewand, beim Sprühen ruhig einatmen, nicht hochziehen. Danach 10 bis 15 Minuten nicht schnäuzen. Zwei Stöße kurz hintereinander ins selbe Nasenloch laufen eher hinten in den Rachen, als dass sie doppelt wirken, deshalb bei zwei Stößen lieber je einen pro Nasenloch oder zeitlich getrennt.

Für ein Peptid aus der Research-Szene ist Selank ungewöhnlich gut am Menschen untersucht, allerdings fast ausschließlich in Russland. Zozulya und Kollegen (Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii 2008) verglichen bei 62 Patienten mit generalisierter Angststörung und Neurasthenie Selank (30 Patienten) mit dem Benzodiazepin Medazepam (32 Patienten). Die angstlösende Wirkung war in beiden Gruppen ähnlich, Selank wirkte zusätzlich gegen die Erschöpfungskomponente und leicht aktivierend, gemessen mit Hamilton-, Zung- und CGI-Skala. Parallel erholte sich die zuvor verkürzte Enkephalin-Halbwertszeit im Blut.

Medvedev und Kollegen (Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii 2014) stellten Selank bei 60 Patienten mit Angst-, Phobie- und somatoformen Störungen dem Benzodiazepin Phenazepam gegenüber: deutliche Anxiolyse, dazu ein milder nootroper Effekt und bessere Lebensqualität. Der Effekt hielt eine Woche nach der letzten Gabe an. In einer Folgearbeit derselben Gruppe (2015) bekamen 40 Patienten Selank zusätzlich zu Phenazepam: der Benzodiazepin-Effekt setzte schneller ein. Typische Benzodiazepin-Nebenwirkungen wie Konzentrations- und Gedächtnisstörungen, Sedierung, verlängerter Schlaf, sexuelle Störungen und Kreislaufprobleme beim Aufstehen waren seltener, auch nach dem Absetzen des Tranquilizers.

Die Mechanismus-Arbeiten (GABA-A-Modulation, Enkephalinase-Hemmung, Genexpression, BDNF) sind oben beschrieben. Was ehrlich dazugehört: die klinischen Studien sind klein, stammen aus dem Umfeld der Entwickler des Peptids und sind nur auf Russisch im Volltext zugänglich. Große westliche Doppelblindstudien fehlen. Eine US-amerikanische Übersichtsarbeit zu GABAergen Substanzen (Doyno und White, Journal of Clinical Pharmacology 2021) stuft Selank als schlecht untersucht ein und kritisiert, dass es in den USA ohne jede Zulassung als Nahrungsergänzungsmittel verkauft wird. Für die N-acetylierte, amidierte Form gibt es überhaupt keine veröffentlichten Daten, weder zur Pharmakokinetik noch zur Wirkung, alles oben ist vom klassischen Selank übertragen.

• Nase: leichtes Brennen, Trockenheit, Niesen oder ein kurzes Kribbeln nach dem Sprühen sind die häufigste Beobachtung. Die Lösung ist annähernd isotonisch, die Reizung kommt meist vom Sprühstrahl selbst oder vom kleinen Anteil Benzylalkohol aus dem bakteriostatischen Wasser. Bei anhaltender Reizung oder Nasenbluten pausieren.
• Zentrale Wirkung: Selank gilt als nicht sedierend, einzelne Anwender berichten trotzdem über kurzzeitige Müdigkeit oder ein Gefühl von Gleichmut, seltener über Kopfschmerzen oder Benommenheit. In den Vergleichsstudien war Selank den Benzodiazepinen bei Sedierung und kognitiven Nebenwirkungen klar überlegen.
• Abhängigkeit: in den klinischen Studien wurde kein Entzug und keine Toleranz beschrieben, der Effekt hielt nach dem Absetzen sogar noch an. Das unterscheidet Selank von Benzodiazepinen, ist aber mit kleinen Studien über wenige Wochen belegt, nicht mit Langzeitdaten.
• Wechselwirkungen: Selank moduliert den GABA-A-Rezeptor und verändert laut Vyunova und Kollegen (2018) die Wirkung von Diazepam an der GABA-Bindung in nicht additiver Weise. Mit Benzodiazepinen, Z-Substanzen, Alkohol oder anderen GABAergen Stoffen ist deshalb Vorsicht geboten, nicht weil eine gefährliche Verstärkung belegt wäre, sondern weil die Richtung der Wechselwirkung schlecht vorhersehbar ist.
• Immunsystem: über den Tuftsin-Anteil greift Selank in die Expression entzündungsbezogener Gene ein. Bei Autoimmunerkrankungen oder Immunsuppression gehört das Peptid in ärztliche Hände.
• Datenlücken: keine Daten für Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder und Jugendliche. Für die NA-Amidat-Form fehlen Humandaten komplett, auch zur Verträglichkeit.

Das Spray gehört in den Kühlschrank bei 2 bis 8 Grad, aufrecht, mit Kappe und vor Licht geschützt, zum Beispiel in der Umverpackung. Nicht einfrieren, der Frost-Tau-Wechsel kann das Peptid und die Pumpe beeinträchtigen. Ein paar Stunden bei Raumtemperatur auf dem Postweg oder in der Tasche sind unkritisch, dauerhaft warm sollte die Flasche aber nicht stehen.

Selank-Varianten sind kleine, robuste Peptide, die Acetyl- und Amidgruppen schützen die Kettenenden zusätzlich. In kalter Lösung ist das Peptid über Monate stabil. Der begrenzende Faktor ist beim Spray nicht die Chemie, sondern die Hygiene: die 0,4 ml bakteriostatisches Wasser bringen nur wenig Benzylalkohol mit, das ist kein vollständig konserviertes Präparat. Düse nach jedem Gebrauch mit einem sauberen Tuch abwischen, Kappe aufsetzen, Flasche nicht teilen und die Düse nur knapp ins Nasenloch setzen, nicht tief hineinschieben. Wird die Lösung gelartig, klumpig oder riecht sie anders, nicht mehr verwenden. Eine leichte Trübung allein ist kein Grund dafür.

In der Praxis entsteht kein Lagerproblem: bei 1 bis 3 Sprühstößen pro Tag ist die Flasche nach 2 bis 7 Wochen leer, also innerhalb der Phase, für die sie gedacht ist. Wer länger pausiert, lässt das Spray gekühlt stehen und pumpt vor der nächsten Anwendung einmal in die Luft.