NA Semax Amidate Nasal (Nasenspray)

NA Semax Amidate Nasal ist die stabilisierte Semax-Variante N-Acetyl-Semax-Amidat als fertig gemischtes Nasenspray. In der 10-mg-Flasche stecken 10 mg Wirkstoff in 5 ml isotoner Kochsalzlösung plus 0,4 ml bakteriostatischem Wasser, zusammen 5,4 ml, also 1,85 mg pro Milliliter. Die Pumpe gibt je Sprühstoß 0,1 ml ab, das sind rund 185 mcg (0,19 mg), eine Flasche reicht für rund 50 Sprühstöße. Die 30-mg-Flasche hat dasselbe Volumen, ist aber dreimal so konzentriert: 5,56 mg pro Milliliter und rund 556 mcg (0,56 mg) je Sprühstoß. Du musst nichts auflösen, abmessen oder umfüllen. Das Spray wird nach deiner Bestellung frisch angesetzt und geht als Express raus.

Der Wirkstoff ist Semax, das russische Heptapeptid Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro auf Basis des ACTH-Fragments 4-10, mit zwei Schutzgruppen: einer Acetylgruppe am Anfang der Kette und einer Amidgruppe am Ende. Beide sollen das Peptid vor den Enzymen schützen, die freie Kettenenden angreifen. So sollen sie die kurze Verweildauer von Semax verlängern. Semax selbst ist in Russland als Nasentropfen in 0,1 und 1 Prozent zugelassen, die acetylierte und amidierte Variante ist dagegen ein reines Research-Peptid ohne eigene Humandaten. Wer das Pulver lieber selbst auflöst oder subkutan arbeitet, findet NA Semax Amidate weiterhin als Vial mit eigenem Lexikon-Eintrag.

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Semax stammt von ACTH ab, dem Hormon, das die Cortisol-Ausschüttung steuert, das Fragment 4-10 hat aber keine Wirkung auf die Nebenniere. Am besten belegt ist sein Einfluss auf Nervenwachstumsfaktoren. Dolotov und Kollegen (Brain Research 2006) gaben Ratten eine einzige nasale Dosis von 50 mcg je kg Körpergewicht und fanden im Hippocampus 1,4-fach mehr BDNF-Protein, 1,6-fach stärker aktivierten TrkB-Rezeptor sowie dreifach beziehungsweise doppelt so viel BDNF- und TrkB-Boten-RNA, begleitet von mehr richtigen Reaktionen im Vermeidungslernen. BDNF ist der Botenstoff, der Nervenzellen beim Lernen, bei der Vernetzung und beim Schutz vor Schäden unterstützt. Daneben sind für Semax Einflüsse auf das serotonerge und dopaminerge System beschrieben, was zum klareren Fokus passt, über den Anwender berichten.

Die beiden Schutzgruppen ändern an diesem Mechanismus nichts, sie sollen nur dafür sorgen, dass mehr intaktes Peptid ankommt und länger bleibt. Der Hintergrund: Abbauversuche der Arbeitsgruppe um Shevchenko zeigen, dass Enzyme aus Nasenschleim, Hirnmembranen und Blut Semax zuerst am Anfang der Kette angreifen und am Ende vor allem das Tripeptid Pro-Gly-Pro übrig bleibt. Genau dort sitzt die Acetylgruppe. Dieselbe Gruppe hat 2013 in einer Kurzmitteilung die Stabilität von Acetyl-Semax gegen Proteolyse in verschiedenen biologischen Medien untersucht (Doklady Biological Sciences). Ganz folgenlos ist die Modifikation aber nicht: Magrì und Kollegen (Journal of Inorganic Biochemistry 2016) fanden, dass die Acetylierung die Kupferbindung von Semax verändert und das acetylierte Peptid Neuroblastom-Zellen in Kultur nicht mehr vor kupferbedingter Toxizität schützte, wofür offenbar das freie Kettenende nötig ist. Ob das für die nootrope Anwendung eine Rolle spielt, ist offen. Direkte Vergleiche zwischen NA Semax Amidate und Semax am Tier oder Menschen gibt es nicht.

Die Nase ist für Semax der klassische Weg, als Arzneimittel gibt es Semax in Russland nur als Nasentropfen. Ein Teil des Wirkstoffs gelangt über die Riechschleimhaut und entlang der Riech- und Trigeminusnerven direkt ins Gehirn, ohne den Umweg über Blut und Blut-Hirn-Schranke. Wie schnell das geht, haben Shevchenko und Kollegen (Russian Journal of Bioorganic Chemistry 2006) mit radioaktiv markiertem Semax bei Ratten gemessen: Zwei Minuten nach der nasalen Gabe von 50 mcg je kg war das Peptid im Gehirn nachweisbar, allerdings nur rund 0,1 Prozent der Dosis je Gramm Gewebe, davon 80 Prozent noch intakt, der Rest schon abgebaut.

Daraus folgen drei praktische Punkte. Erstens: Nasal braucht mehr Wirkstoff als eine Injektion, weil nur ein Teil ankommt, dafür entfällt die Nadel. Zweitens: Der Effekt setzt schnell ein, das Peptid selbst ist nur kurz vorhanden, die angestoßenen Veränderungen an den Wachstumsfaktoren halten länger. Drittens: Ein Sprühstoß von 0,1 ml ist eine Menge, die die Schleimhaut gut aufnimmt. Mehr Volumen auf einmal läuft in den Rachen und wird verschluckt, dort werden Peptide verdaut statt zu wirken. Deshalb lieber mehrere kleine Gaben über den Tag als eine große. Ob die Acetyl- und Amidgruppe die Aufnahme über die Nase verbessern, ist nicht gemessen, plausibel ist nur, dass weniger Peptid schon in der Nasenschleimhaut zerlegt wird.

Zu NA Semax Amidate selbst gibt es keine Studien am Tier oder Menschen, die Datenlage ist die von Semax plus zwei chemische Arbeiten zur acetylierten Form. Für Semax ist die präklinische Basis dicht: BDNF und TrkB im Hippocampus (Dolotov 2006), die Kinetik nach nasaler Gabe (Shevchenko 2006), dazu Dutzende russische Arbeiten zu Neuroprotektion nach Hirnischämie, Stress und früher Entwicklung. Am Menschen ist die Lage dünner, aber nicht leer. Kaplan und Kollegen (Neuroscience Research Communications 1996) gaben gesunden Freiwilligen 0,25 bis 1 mg Semax nasal, etwa 4 bis 16 mcg je kg Körpergewicht. Sie sahen im EEG nach kurzer Hyperventilation Veränderungen wie unter klassischen Nootropika sowie eine für 20 bis 24 Stunden bessere Arbeitsleistung von Operatoren; die Arbeit ist alt, klein und nie in großem Maßstab wiederholt worden. Lebedeva und Kollegen (Bulletin of Experimental Biology and Medicine 2018) zeigten bei 24 gesunden Freiwilligen mit funktioneller MRT in Ruhe, dass eine nasale Gabe von 1-prozentigem Semax gegenüber Placebo schon 5 und 20 Minuten später das Default-Mode-Netzwerk verändert, mit einem größeren vorderen Anteil im medialen Frontalhirn. Das belegt, dass nasales Semax das Gehirn schnell und messbar erreicht, sagt aber nichts über bessere Leistung im Alltag.

Die russische Zulassung von Semax stützt sich vor allem auf Schlaganfall-Studien mit den 1-prozentigen Tropfen und Tagesmengen im Milligramm-Bereich, also weit über allem, was im Research-Kontext für Fokus und Gedächtnis genutzt wird. Zur acetylierten Form gibt es die Stabilitätsarbeit von Shevchenko und Kollegen (2013) und die Kupfer- und Zinkstudie von Magrì und Kollegen (2016), beide im Reagenzglas beziehungsweise in Zellkultur. Was fehlt, sind Vergleiche von NA Semax Amidate gegen Semax am lebenden Organismus, Daten zur Halbwertszeit und jede Humanstudie. Ehrlich zusammengefasst: Der Mechanismus des Ausgangsmoleküls ist gut beschrieben, die Idee hinter den Schutzgruppen ist chemisch plausibel, der Nachweis, dass sie beim Menschen einen Unterschied machen, steht aus.

Für die acetylierte und amidierte Form gibt es keine eigenen Sicherheitsdaten, deshalb gilt das Semax-Profil als Orientierung. Die russische Fachinformation der Semax-Tropfen nennt als einzige Nebenwirkung eine leichte Reizung der Nasenschleimhaut bei längerer Anwendung und beschreibt das Peptid als praktisch nicht toxisch. Anwender berichten darüber hinaus über Kopfdruck, innere Unruhe und schlechteren Schlaf bei zu später Gabe, was zum aktivierenden Profil passt, außerdem über trockene oder brennende Nasenschleimhaut und Niesreiz. Schwere Nebenwirkungen sind in der Literatur kaum beschrieben, Daten zu monatelanger Daueranwendung fehlen aber, auch für Semax. Das Spray ist mit 5 ml Kochsalzlösung und nur 0,4 ml bakteriostatischem Wasser angesetzt, der Benzylalkohol daraus ist stark verdünnt und konserviert kaum noch, deshalb ist Hygiene an der Düse wichtiger als bei einem Vial mit reinem Bac-Wasser.

Die russische Fachinformation schließt einige Gruppen aus. Das ist eine gute Richtschnur: akute Psychosen, Störungen mit Angst als Leitsymptom, Krampfanfälle in der Vorgeschichte, Schwangerschaft und Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Bestandteile, bei den 0,1-prozentigen Tropfen außerdem Kinder unter 5 Jahren. Dazu kommen aus praktischer Sicht: akute Erkältung oder Nebenhöhlenentzündung, weil die Aufnahme dann unberechenbar und die Reizung stärker ist, verletzte oder frisch operierte Nasenschleimhaut und alles unter 18 Jahren. Wer Medikamente nimmt, die auf Dopamin oder Serotonin wirken, etwa Antidepressiva oder Stimulanzien, sollte die Kombination nicht ohne ärztliche Rücksprache ausprobieren, weil Semax in Tierversuchen beide Systeme beeinflusst. Bei anhaltender Reizung oder Schlafproblemen absetzen statt durchhalten.

Das Spray kommt frisch angesetzt bei dir an und gehört direkt in den Kühlschrank. Vor dem ersten Einsatz die Pumpe ein- bis zweimal in die Luft betätigen, bis ein gleichmäßiger Nebel kommt, erst dann stimmt die Menge je Sprühstoß. Die Flasche beim Sprühen senkrecht halten, die Düse nicht tief einführen und leicht nach außen zum Nasenflügel richten, nicht zur Nasenscheidewand, dort ist die Schleimhaut empfindlicher. Geht ein Sprühstoß erkennbar daneben, nicht nachsprühen, die nächste Gabe läuft normal weiter.

Nach jeder Anwendung die Düse mit einem sauberen Tuch abwischen und die Kappe aufsetzen, damit nichts eintrocknet und keine Keime an die Öffnung kommen. Die Flasche ist persönlich, teile sie nicht, auch nicht im Haushalt. Hast du sie einige Tage nicht benutzt, einmal in die Luft pumpen, bevor du sie wieder in der Nase anwendest. Wird die Lösung gelartig, klumpig oder riecht sie anders, nicht mehr verwenden. Eine leichte Trübung allein ist kein Grund dafür. Mit den beiden Konzentrationen nicht durcheinanderkommen: Die 30-mg-Flasche gibt je Sprühstoß die dreifache Menge ab, schau deshalb vor jeder Gabe auf das Etikett, wenn beide im Kühlschrank stehen.

Die Flasche gehört in den Kühlschrank bei 2 bis 8 Grad, aufrecht, mit Kappe und vor Licht geschützt, zum Beispiel in der Umverpackung. Nicht einfrieren, Gefrieren kann Peptide schädigen und die Pumpe beschädigen. Chemisch sind Semax-artige Peptide in kalter Lösung über Monate stabil, die russischen Semax-Tropfen sind ungeöffnet zwei Jahre haltbar. Die Schutzgruppen von NA Semax Amidate sollten das eher noch verbessern. Der begrenzende Faktor ist beim Spray die Hygiene, weil die Lösung nur den kleinen Anteil Konservierungsstoff aus den 0,4 ml Bac-Wasser enthält. Rechne deshalb mit zwei bis drei Monaten nach Anbruch und brauche die Flasche in dieser Zeit auf; die 10-mg-Flasche ist mit 0,37 mg am Tag nach gut drei Wochen ohnehin leer.

Für den Transport über ein paar Stunden reicht eine kleine Kühltasche oder die Jackentasche, Wärme über einen ganzen Tag solltest du vermeiden. Stand das Spray einmal einige Stunden bei Raumtemperatur, ist es nicht verloren, nur zügig wieder kühlen. Wer pausiert, lässt das Spray gekühlt stehen und pumpt vor der nächsten Anwendung einmal in die Luft.