Beschreibung
AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamid-1-β-D-Ribofuranosid, Acadesine) ist ein Adenosin-Analog und Aktivator der AMP-aktivierten Protein-Kinase (AMPK). AMPK ist der zentrale Energie-Sensor der Zelle: bei niedrigem ATP/AMP-Verhältnis schaltet AMPK den Stoffwechsel auf Energiegewinnung (Fettsäure-Oxidation, Glucose-Aufnahme) statt Energie-Verbrauch (Lipogenese, Proteinsynthese) um.
Laut Studien aktiviert AICAR AMPK ohne dass dafür eine tatsächliche Energie-Knappheit vorliegen müsste. Das ergibt einen “Exercise-Mimetic”-Effekt - der Stoffwechsel verhält sich wie unter intensivem Training. In der wegweisenden Narkar-Studie 2008 (Cell) zeigten untrainierte Mäuse unter AICAR über 4 Wochen eine um 44% erhöhte Lauf-Ausdauer im Vergleich zu Placebo.
Pharmakokinetisch ist die orale Variante problematisch: AICAR hat schlechte orale Bioverfügbarkeit (unter 5%) und kurze Halbwertszeit. Die meiste präklinische Forschung wurde mit intraperitonealer Verabreichung gemacht. Orale AICAR-Forschung ist deshalb von vornherein weniger gut charakterisiert.
Klinisch wurde AICAR als Acadesine zur Verhinderung perioperativer ischämischer Kardiovaskular-Komplikationen in Phase-III-Studien getestet. Die Entwicklung wurde wegen unzureichender Wirkung gestoppt. Auf der WADA-Verbotsliste seit 2009.
In der Community wird orales AICAR oft kombiniert mit Cardarine oder Metformin angesetzt, um die AMPK-Aktivierung zu verstärken.
Du erhältst AICAR Oral als Tabletten in einer Dose mit 10mg pro Tablette.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
AICAR Oral liegt im mittleren Bereich der Risiko-Skala. Der zentrale offene Punkt ist weniger ein akutes Sicherheits-Risiko als die schlechte orale Bioverfügbarkeit und dünne Datenlage.
In Studien und der Literatur dokumentiert:
- Schlechte orale Bioverfügbarkeit: AICAR hat eine orale Bioverfügbarkeit unter 5%, die meiste präklinische Forschung wurde intraperitoneal durchgeführt - orale AICAR-Forschung ist von vornherein weniger gut charakterisiert.
- Begrenzte klinische Daten: die klinische Entwicklung als Acadesine wurde wegen unzureichender Wirkung gestoppt.
- Keine HPG-Suppression: AICAR ist kein AR-Agonist, eine PCT ist nicht erforderlich.
- WADA-Verbotsliste: AICAR steht seit 2009 auf der Verbotsliste für den Sport.
Eine Begleitung durch Bluttests wird empfohlen. Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- AMPK and PPARδ Agonists Are Exercise Mimetics - Cell 2008, Narkar et al: klassische Exercise-Mimetic-Studie, untrainierte Mäuse unter AICAR mit deutlich erhöhter Lauf-Ausdauer.
- AICA riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation, and glucose uptake in rat muscle - American Journal of Physiology 1997, Merrill et al: grundlegende Studie zur AMPK-Aktivierung durch AICAR im Skelettmuskel.
- Effects of Acadesine on the Incidence of Myocardial Infarction and Adverse Cardiac Outcomes after Coronary Artery Bypass Graft Surgery - Anesthesiology 1995: klinische Studie zu Acadesine in der Bypass-Chirurgie.
- AMPK: guardian of metabolism and mitochondrial homeostasis - Nature Reviews Molecular Cell Biology 2018, Herzig und Shaw: Grundlagen-Übersicht zum AMPK-Signalweg.
