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Lexikon

AICAR Oral

Die orale Tablettenform des AMPK-Aktivators AICAR, mit demselben Exercise-Mimetic-Anspruch und derselben dünnen Humandatenlage.

1 Min. Lesezeit 8 Quellen

Weiße Tablettendose mit schwarzem TPD-Etikett für AICAR Oral auf einem weißen Podest, daneben ein Molekülmodell aus blauen und weißen Glaskugeln mit zwei Ringen in einem hellen Labor
Infusion bis Phase 3, oral kaum aufgenommen · nicht zugelassen

Kurzfassung

Auf einen Blick

Quellen geprüft am 26.10.2026

Aufnahme über den Mund
<5 %

gesunde Männer, als Lösung getrunken, im Vergleich zur Infusion2

Halbwertszeit (Mensch)
1,4 Stunden

nach Infusion, der Spiegel fiel rasch in zwei Phasen2

Laufausdauer (Maus)
+44 %

untrainierte Mäuse nach vier Wochen AICAR, in die Bauchhöhle gespritzt1

Zuckeraufnahme im Muskel
2,1 -fach

gesunde Männer, AICAR als Infusion, Radfahren schaffte das 4,7-Fache3

Phase 3 ohne Nutzen
3.080 Teilnehmende

Bypass-Operation, Infusion, nach einer Zwischenauswertung gestoppt4

  • AICAR, als Arzneistoff Acadesin genannt, aktiviert das Enzym AMPK, den Energiesensor der Zelle. Bekannt wurde es als Exercise-Mimetic-Kandidat.78
  • Untrainierte Mäuse liefen nach vier Wochen AICAR 44 Prozent länger. Die Tiere bekamen hohe Dosen, in die Bauchhöhle gespritzt.1
  • Über den Mund kommt AICAR kaum an: Beim Menschen gelangten weniger als 5 Prozent einer getrunkenen Dosis ins Blut, die Halbwertszeit nach Infusion lag bei 1,4 Stunden.2
  • Als Infusion wurde Acadesin am Menschen geprüft. Bei gesunden Männern stieg die Zuckeraufnahme im Muskel, eine Phase-3-Studie bei Bypass-Operationen wurde ohne Nutzen gestoppt.34
  • Eine Studie mit AICAR als Tablette zur Leistung oder zum Stoffwechsel gibt es nicht. Alles hier ist Forschungsstand und keine Empfehlung.62
Steckbrief

Stand Mai 2026

Klasse
AMPK-Aktivator

oral

Anwendung
Oral

Tablette

Halbwertszeit
kurz
Status
Als Infusion

Acadesin, bis Phase 3 geprüft, ohne Nutzen; oral kaum aufgenommen, nicht zugelassen

Größen
10 mg

1 Größe im Shop

Inhalt 13 Abschnitte
  1. Auf einen Blick
  2. Was ist AICAR Oral?
  3. Wie es wirkt
  4. Einnahme
  5. Dosierung
  6. Was die Forschung zeigt
  7. Studienlage
  8. Nebenwirkungen
  9. Lagerung
  10. Verwandte Wirkstoffe
  11. Häufige Fragen
  12. Begriffe
  13. Quellen

Was ist AICAR Oral?

AICAR Oral ist die Tablettenform des AMPK-Aktivators AICAR, den du auch als Injektion im Lexikon findest. Das Wirkprinzip ist dasselbe: ein Exercise-Mimetic-Kandidat, der einen Teil der Trainings-Signale ohne Training auslösen soll.

Ehrlich vorweg: AICAR hat eine sehr schlechte Bioverfügbarkeit. Oral angewendet ist fraglich, wie viel überhaupt wirkt.

Vergleich

Exercise-Mimetic-Kandidaten im Vergleich

Stoffe aus dem TPD-Lexikon, die Trainings-Signale nachahmen sollen, so wie dort beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.

Vereinfacht: AICAR setzt an AMPK an, Cardarine am PPAR-delta-Rezeptor. In der Mausstudie von 2008 wurden beide Wege geprüft. Einen Vergleich am Menschen gibt es nicht. 1

Wie es wirkt

Wie die injizierbare Form aktiviert AICAR das Enzym AMPK, den Energiesensor der Zelle. Darüber schaltet es Programme für Energieverbrauch und Ausdauer an. Details zum Wirkmechanismus stehen im Eintrag zu AICAR.

Wirkorte

Wo AICAR in Studien wirkte

Punkt oder Karte antippen. Farbe = AMPK, grau = beobachtet. Am Menschen nur als Infusion geprüft.

  1. Skelettmuskel

    Mehr Ausdauer bei Mäusen, mehr Zuckeraufnahme im Muskel gesunder Männer (Infusion)3

    AMPK
  2. Darm

    Kaum Aufnahme: weniger als 5 Prozent einer getrunkenen Dosis im Blut2

    In Studien beobachtet
  3. Blut

    Rasche Aufnahme in rote Blutkörperchen und Umbau zum Monophosphat2

    In Studien beobachtet
  4. Herz

    Kein Schutz vor Komplikationen bei Bypass-Operationen (Phase 3)4

    In Studien beobachtet
  5. Niere

    Nierenprobleme bei sehr hohen Infusionen in Leukämie-Studien5

    In Studien beobachtet

Ziele in der Datenbank ChEMBL7

Wirkstoff CHEMBL1551724 (Acadesin): ein erfasster Mechanismus, Aktivator laut ChEMBL.

AMP-aktivierte Proteinkinase
Gen
PRKAA1, PRKAA2
UniProt
Q13131, P54646
ChEMBL
CHEMBL2096907
Wirkung
Aktivator laut ChEMBL
Gläserne Muskelfasern mit orange leuchtenden Mitochondrien, an einer gläsernen Sensorform docken blaue Moleküle an und lassen sie aufleuchten
AMPK als Energiesensor im Muskel. Symbolbild.

Einnahme

Oral, ein bis zwei Tabletten (10-20mg) pro Tag mit etwas Wasser.

Weiße Tablettendose mit schwarzem TPD-Etikett für AICAR Oral, ein Glas Wasser und einige weiße Tabletten auf einem weißen Tablett
Tablette mit Wasser, die Aufnahme über den Mund ist sehr gering. Symbolbild.

Dosierung

Dosierung

Dosierung, Titrationsplan und Spritze

Die Dosierung wird geladen …

  • Einstieg und Steigerung als Treppe
  • Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
  • Wie lange ein Vial reicht

Was die Forschung zeigt

Die bekannte Studie (Narkar, 2008) zeigte in Mäusen, dass AICAR die Ausdauer-Leistung steigerte, ein klassisches Exercise-Mimetic-Ergebnis, allerdings mit hohen, meist injizierten Dosen. AICAR steht zudem auf der WADA-Liste.

Am Menschen wurde AICAR unter dem Namen Acadesin vor allem als Infusion geprüft, bis in eine Phase-3-Studie bei Bypass-Operationen am Herzen (RED-CABG, Newman 2012). Sie wurde vorzeitig beendet, weil kein Nutzen zu erwarten war. Oral eingenommen kamen bei gesunden Männern weniger als 5 Prozent im Blut an (Dixon, 1991). Für die orale Anwendung fehlt damit die Grundlage.

Studienergebnisse

Was die Studien gemessen haben

Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.

Laufausdauer untrainierter Mäuse nach vier Wochen1

Veränderung gegenüber Mäusen ohne AICAR, in Prozent

Laufausdauer auf dem Laufband1
Ohne AICAR (Vergleich) 0 %
Mit AICAR 44 %

Wert aus dem Abstract, Gabe laut Volltext in die Bauchhöhle. Die Mäuse trainierten nicht, AICAR schaltete im Muskel Stoffwechsel-Gene an. Die Tiere bekamen hohe Dosen. Mausmodell, beim Menschen nicht geprüft.

Zuckeraufnahme im Muskel gesunder Männer3

Anstieg nach drei Stunden gegenüber dem Ausgangswert, als Vielfaches

Aufnahme von markiertem Zucker3
Acadesin als Infusion 2,1-fach
Radfahren (Vergleich) 4,7-fach

Werte aus dem Abstract, 29 gesunde Männer. AICAR lief als Infusion in die Vene, nicht als Tablette. Die Zuckerverwertung des ganzen Körpers stieg nur um 7 Prozent, die AMPK-Aktivität im Muskel änderte sich messbar nicht.

Tod, Schlaganfall oder schweres Herzversagen bis Tag 284

Anteil der Teilnehmenden in Prozent, je 1.493 je Gruppe

Hauptendpunkt4
Placebo 5,0 %
Acadesin als Infusion 5,1 %

Werte aus dem Abstract. Die Studie wurde nach 3.080 von geplanten 7.500 Teilnehmenden gestoppt, weil eine Zwischenauswertung keinen Nutzen erwarten ließ. Auch die wichtigsten Nebenziele zeigten keinen Unterschied.

Glasvitrine mit einem gläsernen Muskelfaserbündel voller orange leuchtender Mitochondrien, darunter ein weißer Laufschuh
Ausdauer-Effekt bisher nur bei Mäusen gezeigt. Symbolbild.

Forschungsstand

Studienlage

Im Register stehen fünf Studien mit AICAR oder Acadesin, alle mit dem Wirkstoff als Infusion oder Laborwerkzeug, keine mit Tabletten zur Leistung. Gezeigt sind die drei Acadesin-Studien mit Start und Ende im Register. Stand 26.10.2026. 6

  1. Präklinik Zellversuche und Mausmodelle, Exercise-Mimetic-Studie 2008
  2. Phase 1 keine registrierte Studie
  3. Phase 2 2 Studien, 1 abgeschlossen, 1 vorzeitig beendet
  4. Phase 3 1 Studie, 0 abgeschlossen, 1 vorzeitig beendet
  5. Zulassung noch nicht
3.080 Teilnehmende in Phase 3 Keine Zulassung. Als Infusion endete die Entwicklung nach Phase 3 ohne Nutzen. Als Tablette wurde AICAR nur in einer frühen Pharmakokinetik-Studie geprüft.6
Alle 3 Studien aus Phase 2 und 3 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden 1 abgeschlossen 0 laufend 2 vorzeitig beendet 2 mit Ergebnissen
Phase 2
Phase 3

Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026, grau = vorzeitig beendet.

Nebenwirkungen

  • Belastbare Humandaten fehlen weitgehend.
  • In offiziellen Wettkämpfen verboten.

Lagerung

Trocken, kühl und vor Licht geschützt lagern, außerhalb der Reichweite von Kindern. Originalbehälter verschlossen halten und das Verfallsdatum beachten.

Drei weiße Dosen in einem hellen Regal neben einem gefalteten hellblauen Handtuch
Trocken, kühl und außerhalb der Reichweite von Kindern lagern. Symbolbild.

Verwandt

Verwandte Wirkstoffe

Blends mit AICAR Oral oder ein anderer Weg: alles im TPD-Lexikon.

FAQ

Häufige Fragen zu AICAR Oral

Kurze Antworten, jede mit den Quellen unten belegt.

Wirkt AICAR als Tablette?

Das ist fraglich. In der einzigen Studie mit Gabe über den Mund kamen bei gesunden Männern weniger als 5 Prozent der getrunkenen Dosis im Blut an. Was im Blut ist, war nach einer Infusion mit einer Halbwertszeit von 1,4 Stunden schnell wieder weg.2

Woher kommt der Ruf als Exercise-Mimetic?

Aus einer Mausstudie von 2008: Untrainierte Mäuse liefen nach vier Wochen AICAR 44 Prozent länger, ihre Muskeln schalteten Stoffwechsel-Gene an. Die Tiere bekamen hohe Dosen, in die Bauchhöhle gespritzt. Auf Tabletten beim Menschen lässt sich das nicht übertragen.1

Wurde AICAR schon am Menschen geprüft?

Ja, als Infusion unter dem Namen Acadesin. Eine Phase-3-Studie bei Bypass-Operationen wurde nach 3.080 Teilnehmenden gestoppt: Tod, Schlaganfall oder schweres Herzversagen traten mit 5,1 Prozent so oft auf wie unter Placebo mit 5,0 Prozent. Dazu kamen kleine Studien bei Blutkrebs.45

Was passiert im Muskel des Menschen?

Bei 29 gesunden Männern steigerte eine AICAR-Infusion die Zuckeraufnahme im Muskel nach drei Stunden auf das 2,1-Fache, Radfahren schaffte das 4,7-Fache. Die Zuckerverwertung des ganzen Körpers stieg nur um 7 Prozent. Die AMPK-Aktivität im Muskel änderte sich nicht messbar.3

Welche Nebenwirkungen sind bekannt?

Gesunde Männer vertrugen AICAR in der frühen Studie gut, mit leichten und kurzen Beschwerden. Bei sehr hohen Infusionen in einer Leukämie-Studie traten erhöhte Harnsäure, vorübergehende Blutbild-Veränderungen, Nierenprobleme und Blutdruckabfall auf. Für Tabletten gibt es keine belastbaren Daten.25

Glossar

Begriffe kurz erklärt

Gepunktet unterstrichene Wörter im Text zeigen diese Erklärungen direkt an.

Acadesin
Arzneistoff-Name von AICAR. Unter diesem Namen lief die klinische Entwicklung als Infusion.
AMPK
Energiesensor der Zelle. Wird Energie knapp, schaltet AMPK auf Abbau von Zucker und Fett um.
Bioverfügbarkeit
Anteil eines Stoffes, der nach der Einnahme tatsächlich im Blut ankommt.
Bypass-Operation
Herzoperation, bei der verengte Herzkranzgefäße mit einem Gefäßstück überbrückt werden.
Exercise-Mimetic
Stoff, der einen Teil der Signale von Training auslösen soll, ohne dass trainiert wird.
Halbwertszeit
Zeit, bis die Menge im Blut auf die Hälfte gefallen ist.
Harnsäure
Endprodukt des Purin-Abbaus. AICAR wird im Körper zu großen Teilen dazu abgebaut.
Infusion
Gabe einer Lösung direkt in die Vene über längere Zeit. So umgeht ein Stoff die Aufnahme im Darm.
Zwischenauswertung
Geplanter Blick auf die Daten, bevor eine Studie fertig ist. Zeigt sie keine Aussicht auf Nutzen, wird die Studie gestoppt.

Evidenz

Quellen

Alle 8 Quellen anzeigenQuellen ausblenden 5 Studien1 Studienregister2 Datenbank geprüft am 26.10.2026

Studien

  1. AMPK- und PPAR-delta-Agonisten als Exercise-Mimetics (Maus)

    Narkar et al., Cell, 2008

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed, PMC (Volltext)
  2. Sicherheit und Pharmakokinetik bei gesunden Männern, Infusion und oral

    Dixon et al., Journal of Clinical Pharmacology, 1991

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  3. AICAR-Infusion und Zuckeraufnahme im Muskel gesunder Männer

    Cuthbertson et al., Diabetes, 2007

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  4. RED-CABG: Acadesin bei Bypass-Operationen, Phase 3

    Newman et al., JAMA, 2012

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  5. Acadesin bei chronischer lymphatischer Leukämie, Phase 1/2

    Van Den Neste et al., Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 2013

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed

Studienregister

  1. Studien mit Acadesin im Register ClinicalTrials.gov

    ClinicalTrials.gov, U.S. National Library of Medicine

    Geprüft am 26.10.2026 über ClinicalTrials.gov API v2

Datenbank

  1. Acadesin in ChEMBL (Mechanismus und höchste Phase)

    ChEMBL, EMBL-EBI (CHEMBL1551724)

    Geprüft am 26.10.2026 über ChEMBL
  2. Struktur von AICAR (Acadesin) in PubChem

    PubChem, U.S. National Library of Medicine (CID 17513)

    Geprüft am 26.10.2026 über PubChem

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