Was ist ACE-031?
ACE-031 (Ramatercept) ist ein Fusionsprotein, das einen Teil des Activin-Rezeptors IIB nachbaut und damit Myostatin und verwandte Botenstoffe abfängt, bevor sie ihre Wirkung entfalten. Myostatin ist die natürliche Wachstumsbremse des Muskels, ACE-031 löst diese Bremse.
Wichtig: ACE-031 ist kein kleines Peptid, sondern ein großes Protein, das in mg pro Kilogramm Körpergewicht dosiert wurde. Die klinische Entwicklung wurde wegen Nebenwirkungen gestoppt.
Vergleich
Myostatin im Lexikon
Welche Einträge mit Myostatin zu tun haben und welche einen anderen Weg zum Muskel nehmen, so wie im TPD-Lexikon beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.
Vereinfacht: ACE-031 fängt Myostatin ab, GDF-8 ist Myostatin selbst, IGF-1-Varianten wirken über einen eigenen Rezeptor. 51
Wie es wirkt
Normalerweise bremst Myostatin über den ActRIIB-Rezeptor das Muskelwachstum. ACE-031 wirkt wie eine Falle: Es fängt Myostatin und verwandte Activine ab, sodass das Bremssignal den Rezeptor nicht erreicht. Die Folge in Studien war ein Zuwachs an Magermasse.
Der Haken: Der ActRIIB-Rezeptor steuert nicht nur Muskel, sondern auch Blutgefäße, daher die problematischen Nebenwirkungen.
Wirkorte
Wo ACE-031 in Studien wirkte
Punkt oder Karte antippen. Farbe = Myostatin, grau = in Studien beobachtet.
- Skelettmuskel
Myostatin abgefangen, Magermasse +3,3 % und Oberschenkelmuskel +5,1 % nach einer Gabe1
MSTN - Blutgefäße
Nasenbluten und erweiterte kleine Gefäße, Grund für den Studienstopp2
In Studien beobachtet - Knochen
Blutwerte deuten auf mehr Knochenaufbau, bei Duchenne Trend zu höherer Knochendichte1
In Studien beobachtet - Fettgewebe
Trend zu weniger Fettmasse bei Duchenne, nicht signifikant2
In Studien beobachtet - Haut
Rötung an der Einstichstelle als häufigste Reaktion nach einer Gabe1
In Studien beobachtet
Ziele in der Datenbank ChEMBL5
Wirkstoff CHEMBL2108674: ein erfasster Mechanismus, Hemmer, fängt den Botenstoff ab.
- Gen
- MSTN
- UniProt
- O14793
- ChEMBL
- CHEMBL3407325
- Wirkung
- Hemmer, fängt den Botenstoff ab
Was du brauchst
Material
2 Teile, nummeriert wie im Bild
Hak ab, was du schon hast. Vial und BAC-Wasser sind unsere echten Shop-Fotos in gleicher Größe.
-
ACE-031-Vial
Das ACE-031-Vial (lyophilisiertes Pulver).
-
Wasser und Zubehör
Bakteriostatisches Wasser, Insulinspritzen, Alkoholtupfer.
Rekonstitution
Nutze den Peptid-Rechner für Konzentration und Volumen. Beachte aber: In den Studien wurde ACE-031 in mg pro Kilogramm Körpergewicht dosiert, also in deutlich höheren Mengen, als kleine Vials hergeben. Für den Research-Einsatz gibt es kein etabliertes, sicheres Protokoll.
Schritt für Schritt
So löst du das Pulver
Vier Schritte, gleich für jede Vial-Größe.
- 1Deckel abwischen
Den Gummistopfen mit einem Alkoholtupfer reinigen.
- 2BAC-Wasser zugeben
Einfach reingeben, egal ob es direkt aufs Pulver trifft.
- 3Schwenken oder schütteln
Bis sich alles gelöst hat, beides ist okay.
- 4Aufziehen
Mit der U-100-Insulinspritze.
Dosierung
Dosierung
Dosierung, Titrationsplan und Spritze
Die Dosierung wird geladen …
- Einstieg und Steigerung als Treppe
- Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
- Wie lange ein Vial reicht
Injektion
In den Studien wurde ACE-031 subkutan gegeben. Mangels etabliertem Protokoll und wegen der Sicherheitslage ist hier besondere Zurückhaltung angebracht.
Gespritzt wird subkutan, also ins Unterhautfettgewebe. Typische Stellen sind der Bauch (etwa zwei Finger breit rund um den Nabel aussparen), die Vorderseite und die Innenseite des Oberschenkels oder die Rückseite des Oberarms.
Der Ablauf in Kurzform:
Injektion
Wo und in welchem Winkel
Stelle antippen oder Winkel umschalten. Subkutan heißt: ins Unterhautfett, nicht in den Muskel.
Stelle jedes Mal wechseln, nie zweimal hintereinander dieselbe.
Faustregel: Wo mehr Unterhautfett ist, gerade im 90-Grad-Winkel einstechen. Bei schlanken Personen mit wenig Fett im 45-Grad-Winkel, damit die Nadel im Unterhautfett bleibt. Vereinfachtes Schema.
-
Hautstelle mit einem Alkoholtupfer reinigen und kurz trocknen lassen
-
Eine kleine Hautfalte abheben
-
Die Nadel einstechen: im 90-Grad-Winkel, wenn an der Stelle mehr Unterhautfett ist, im 45-Grad-Winkel bei schlanken Personen mit wenig Fett
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Langsam injizieren, kurz warten, dann die Nadel zurückziehen
-
Die Nadel sofort in den Sammelbehälter geben
Wechsle die Einstichstelle von Mal zu Mal, damit sich das Gewebe nicht reizt. Nie zweimal hintereinander dieselbe Stelle.
Was die Forschung zeigt
Eine Phase-1-Studie (Attie, 2013) zeigte bei gesunden Frauen einen dosisabhängigen Anstieg der Magermasse, ACE-031 funktioniert also. Eine Studie bei Jungen mit Duchenne-Muskeldystrophie (Campbell, 2017) wurde jedoch vorzeitig beendet, nachdem Nebenwirkungen wie Nasen- und Zahnfleischbluten und erweiterte Blutgefäße auftraten.
Diese Gefäss-Nebenwirkungen sind der Grund, warum ACE-031 nie zur Zulassung kam. Das sollte man kennen, bevor man es überhaupt erwägt.
Studienergebnisse
Was die Studien gemessen haben
Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.
Muskel nach einer einzigen Gabe1
Veränderung an Tag 29 gegenüber dem Start, Gabe unter die Haut
48 gesunde Frauen nach den Wechseljahren, eine Gabe in steigenden Dosen oder Placebo. Signifikant war der Anstieg nur in der Gruppe mit der höchsten Studiendosis. Laut Blutwerten veränderte sich auch der Knochen- und Fettstoffwechsel.
Forschungsstand
Studienlage
Im Register ClinicalTrials.gov stehen vier Studien mit ACE-031, alle aus den Jahren 2008 bis 2011. Beide Phase-2-Studien wurden vorzeitig beendet, danach kam keine neue Studie dazu. Stand 26.10.2026. 4
- Präklinik Mäuse und Weißbüschelaffen: mehr Muskelmasse und Kraft
- Phase 1 2 Studien, 2 abgeschlossen
- Phase 2 2 Studien, 0 abgeschlossen, 2 vorzeitig beendet
- Phase 3 keine registrierte Studie
- Zulassung noch nicht
Alle 2 Studien aus Phase 2 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden
NCT01099761 · 24 Teilnehmende, Start 04/2010, vorzeitig beendet 06/2011.
Registereintrag ↗ · Ergebnisse: Campbell et al., Muscle & Nerve, 2017
NCT01239758 · 11 Teilnehmende, Start 10/2010, vorzeitig beendet 05/2011.
Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026, grau = vorzeitig beendet. Phase 1: 2 Studien zu Verträglichkeit und Pharmakokinetik, nicht als Balken gezeigt.
Nebenwirkungen
- Nasenbluten und Zahnfleischbluten.
- Erweiterte kleine Blutgefäße (Teleangiektasien) an der Haut.
- Diese Gefäss-Effekte führten zum Stopp der klinischen Entwicklung.
Praxis
-
Die Entwicklung wurde aus Sicherheitsgründen gestoppt, das ist das deutlichste Signal überhaupt.
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Kein etabliertes, sicheres Dosierungsprotokoll.
-
In offiziellen Wettkämpfen verboten.
Lagerung
Vor dem Auflösen ist das Pulver robust, normale Raumtemperatur (rund 20 bis 25 Grad) reicht, am besten dunkel lagern. Nach dem Auflösen in den Kühlschrank (2 bis 8 Grad), nicht einfrieren. Dort hält die Lösung mindestens 4 bis 6 Monate nahezu ohne Wirkstoffverlust, in der Praxis deutlich länger. Schwenken oder schütteln zum Mischen ist beides okay.
Haltbarkeit
Wie lange es hält
Robust, ein Kühlschrank ist nicht nötig.
Mindestens 4 bis 6 Monate nahezu ohne Wirkstoffverlust. Schwenken oder schütteln zum Mischen ist beides okay.
- Dunkel lagern
- Gelöst: 2 bis 8 Grad
- Anmischdatum notieren
