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Estradiol Cypionat

Ein Estradiol-Ester mit längerer Halbwertszeit, untersucht in Hormonersatz- und Geschlechtsumwandlungs-Forschung.

2 Min. Lesezeit 12 Quellen

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Glasfläschchen mit klarer Lösung und schwarzem TPD-Etikett auf einem weißen Podest, daneben ein glänzend blaues 3D-Steroidmolekül mit Seitenkette in einem hellen Labor, Symbolbild für Estradiol Cypionat
Zugelassen · in den USA, verschreibungspflichtig

Kurzfassung

Auf einen Blick

Quellen geprüft am 26.10.2026

Bis zum höchsten Spiegel
~4 Tage

nach einer Injektion in den Muskel, Valerat und Benzoat rund 2 Tage2

Spiegel erhöht
~11 Tage

gleiche Studie, Valerat 7 bis 8, Benzoat 4 bis 5 Tage2

Im empfohlenen Bereich
27,5 %

562 trans Personen mit Injektionen, die meisten lagen darüber3

Testosteron unterdrückt
82,6 %

357 trans Personen mit wöchentlicher Injektion, Estradiol allein ähnlich wie mit Antiandrogen4

  • Estradiol Cypionat ist das natürliche Östrogen Estradiol mit einem Cypionat-Ester. Nach der Injektion wird Estradiol frei, das am Östrogen-Rezeptor angreift.1012
  • Im Vergleich dreier Ester stieg der Spiegel nach Cypionat langsamer und weniger hoch: Höchstwert nach rund 4 Tagen, erhöht für rund 11 Tage, nach 2 Wochen bei niemandem mehr.2
  • In großen Auswertungen bei trans Frauen erreichten Injektionen oft höhere Spiegel als empfohlen, unterdrückten das Testosteron aber bei 82,6 Prozent. Ester und Weg (Muskel oder Unterhaut) machten keinen Unterschied.34
  • Als Monatsspritze zusammen mit einem Gestagen unterdrückte es in Studien den Eisprung, unter die Haut genauso wie in den Muskel.78
  • In den USA ist Estradiol Cypionat als Injektion verschreibungspflichtig zugelassen. Alles hier ist Forschungsstand und keine Empfehlung.9
Steckbrief

Stand Juni 2026

Wie lange bleibt es im Körper?

Anteil nach einer Gabe, gerechnet mit ~9 Tagen Halbwertszeit

Halbwertszeit ~9 Tage
Nach 18 Tagen noch 25 %
Tag 9 · 50 %Tag 18 · 25 %Tag 27 · 12,5 %Tag 45 · 3,1 %

Vereinfachtes Modell ohne Aufnahmephase, Halbwertszeit aus dem TPD-Lexikon. Das Lexikon nennt 8 bis 10 Tage, gerechnet wird mit der Mitte.

Klasse
Hormon

Estradiol-Ester

Anwendung
Forschungssubstanz in Hormonersatz und Testosterongegenbalance
Halbwertszeit
ca. 8-10 Tage

wöchentliche Dosierung

Status
Reguliert

nicht WADA-Substanz im klassischen Sinne

Größen
10mg/ml

1 Größe im Shop

Inhalt 12 Abschnitte
  1. Auf einen Blick
  2. Was ist Estradiol Cypionat?
  3. Wie es wirkt
  4. Anwendung und Dosierung
  5. Was die Forschung zeigt
  6. Studienlage
  7. Nebenwirkungen
  8. Lagerung
  9. Verwandte Wirkstoffe
  10. Häufige Fragen
  11. Begriffe
  12. Quellen

Was ist Estradiol Cypionat?

Estradiol Cypionat ist der Cypionat-Ester des natürlichen Estrogens Estradiol. Die Cypionat-Veresterung verlängert die Halbwertszeit auf etwa 8-10 Tage, was wöchentliche Injektionen ermöglicht. Es wird in Forschungskontexten verwendet, um hormonale Ausgleiche zu untersuchen, besonders in Studien zur Hormonersatztherapie und zum Verständnis östrogener Signalisierung.

Im Gegensatz zu anabolen Steroiden wirkt Estradiol Cypionat nicht durch androgene Rezeptoren, sondern direkt durch klassische Östrogenrezeptoren (ERα und ERβ).

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Vergleich

Estradiol und Gegenspieler

Wirkstoffe rund um Estradiol, so wie im TPD-Lexikon beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.

Östrogen mit Ester Estradiol Cypionat ERα
Östrogen-Rezeptor-Modulator Tamoxifen (Nolvadex) ERα Aromatase-Hemmer, senkt Estradiol Arimidex (Anastrozole) Aromatase Testosteron, gleicher Ester Testosterone Cypionate AR

Wie es wirkt

Estradiol Cypionat wird nach Injektion hydrolysiert und gibt Estradiol frei, das über klassische Östrogenrezeptoren und Membran-assoziierte schnelle Signalisierungswege wirkt. Die Cypionat-Komponente trägt zur Depot-Wirkung bei, was längere Dosierungsintervalle ermöglicht.

  • Bindung an Östrogenrezeptoren α und β (ERα, ERβ) in verschiedenen Geweben
  • Neuroendokrine Effekte: Rückkopplung auf LH/FSH bei niedrigen Dosen
  • Kardiovaskulär: Estragon kann den Lipidmetabolismus und die Endothelfunktion beeinflussen
  • Skeletalmuskulär: Schwache myotrope Effekte; primär nicht anabolisch wie AAS

Wirkorte

Wo Estradiol wirkt

Punkt oder Karte antippen. Grau = in Studien am Menschen beobachtet.

  1. Hypophyse

    Eisprung bei allen Frauen unterdrückt (mit Gestagen)7

    In Studien beobachtet
  2. Hoden

    Testosteron bei 82,6 % unter 50 ng/dl4

    In Studien beobachtet
  3. Blut

    Höchster Spiegel nach rund 4 Tagen, erhöht für rund 11 Tage2

    In Studien beobachtet
  4. Leber und Gefäße

    Keine neuen Leberwert-Anstiege und keine Thrombosen bei 40 jungen Erwachsenen6

    In Studien beobachtet

Ziele in der Datenbank ChEMBL10

Wirkstoff CHEMBL1200973: ein erfasster Mechanismus, Agonist mit direkter Bindung an den menschlichen Rezeptor.

Östrogen-Rezeptor alpha
Gen
ESR1
UniProt
P03372
ChEMBL
CHEMBL206
Wirkung
Agonist, direkte Bindung
Goldener Öltropfen gibt glänzend blaue 3D-Moleküle frei, die in durchsichtige Bindestellen auf einer hellen Gewebeoberfläche sinken, im Hintergrund eine wabenartige Glasstruktur
Aus dem Öl-Depot wird Estradiol frei und bindet an den Östrogen-Rezeptor. Symbolbild.

Anwendung und Dosierung

Dosierung

Dosierung, Titrationsplan und Spritze

Die Dosierung wird geladen …

  • Einstieg und Steigerung als Treppe
  • Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
  • Wie lange ein Vial reicht
Glasfläschchen mit klarer Lösung und schwarzem TPD-Etikett, daneben eine Einwegspritze und ein leerer Tischkalender auf einem weißen Tisch
Symbolbild.

Was die Forschung zeigt

Studien zu Estradiol Cypionat sind begrenzt im Vergleich zu synthetischen Estrogenen. Die verfügbaren Daten zeigen:

  • Effektive Hormonersatz-Profile in Studien, mit guter Verträglichkeit bei korrekter Dosierung
  • Sicherheit: Östrogenangelegenheiten wie Blutgerinnsel und Brustkrebs sind dosierungsabhängig und treten hauptsächlich bei hohen physiologischen oder supraphysiologischen Dosen auf
  • Lipidprofile: Estradiol kann HDL-Cholesterin erhöhen und LDL leicht senken
  • Knochengesundheit: Positive Effekte auf die Knochendichte bei ausreichenden Dosen

Studienergebnisse

Was die Studien gemessen haben

Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.

Drei Estradiol-Ester nach einer Injektion2

Tage, je rund 10 Teilnehmerinnen, eigene Hormonbildung durch die Pille gebremst

Bis zum Höchstwert2
Cypionat 4,0 d
Valerat 2,0 d
Benzoat 2,0 d
Spiegel erhöht2
Cypionat 11,0 d
Valerat 7,5 d
Benzoat 4,5 d

Werte im Abstract als ungefähre Angaben: Höchstwert nach rund 4 bzw. 2 Tagen, erhöht für rund 11, 7 bis 8 und 4 bis 5 Tage (in der Grafik die Mitte der Spanne). Cypionat erreichte niedrigere Höchstwerte, die Autoren fanden Valerat am besten vorhersehbar.

Injektionen bei trans Frauen346

Anteil in Prozent, drei Auswertungen von Behandlungsdaten

Estradiol im empfohlenen Bereich3 562 Erwachsene, wöchentliche Injektion
Injektion, Cypionat oder Valerat 27,5 %
Testosteron unter 50 ng/dl4 357 Erwachsene
Injektion, Cypionat oder Valerat 82,6 %
Estradiol im Zielbereich6 23 Jugendliche und junge Erwachsene
Cypionat unter die Haut 52,0 %

In der größten Auswertung lagen die meisten über 200 pg/ml, Ester und Weg (Muskel oder Unterhaut) machten keinen Unterschied. Eine Übersicht hält die Startdosen der Leitlinie deshalb für zu hoch. In der kleinen Gruppe mit Cypionat unter die Haut konnten viele wegen Lieferengpässen nicht anpassen.

Eisprung unterdrückt (Kombination mit Gestagen)78

Anteil der Frauen in Prozent

Unter die Haut oder in den Muskel7 30 Frauen, eine Spritze
Monatsspritze mit Gestagen 100,0 %
Mindestens 77 Tage nach der dritten Spritze8 15 Frauen
Monatsspritze mit Gestagen 93,3 %

Alle 30 Frauen hatten eine vollständig unterdrückte Eierstockfunktion, Haut und Muskel wirkten gleich. In der zweiten Studie bei allen außer einer Frau (14 von 15, gerechnet 93,3 Prozent); Estradiol erreichte dort im Mittel nach 3,3 Tagen den Höchstwert.

Rosafarbene Knochenprobe mit schwammartiger Struktur in einer Petrischale unter einem Mikroskop
Die meisten Daten stammen aus Hormontherapie und Verhütung. Symbolbild.

Forschungsstand

Studienlage

Estradiol Cypionat ist seit Jahrzehnten zugelassen. Im Register stehen nur wenige Studien, meist zur Monatsspritze mit einem Gestagen. Stand 25.10.2026. 11

  1. Präklinik Wirkung am Östrogen-Rezeptor
  2. Phase 1 1 Studie, 1 abgeschlossen
  3. Phase 2 2 Studien, 1 abgeschlossen, 1 vorzeitig beendet
  4. Phase 3 keine registrierte Studie
  5. Zulassung in den USA, verschreibungspflichtig
Zugelassen: In den USA ist Estradiol Cypionat als Injektion verschreibungspflichtig im Handel (Drugs@FDA, Zulassung von 1979). ChEMBL führt es mit höchster Phase 4.9
Alle 2 Studien aus Phase 2 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden 1 abgeschlossen 0 laufend 1 vorzeitig beendet 1 mit Ergebnissen
Phase 2

Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 25.10.2026, grau = vorzeitig beendet. Phase 1: 1 Studie zu Verträglichkeit und Pharmakokinetik, nicht als Balken gezeigt.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Estradiol Cypionat sind typischerweise östrogen-bedingt und dosierungsabhängig:

  • Endokrin: Brustspannung oder Vergrößerung, Stimmungslabilität, mögliche Libido-Veränderungen
  • Kardiovaskulär: Bluthochdruck (bei hohen Dosen oder Überempfindlichkeit), Flüssigkeitsretention
  • Metabolisch: Potenzielle Triglyzeriderhöhung (typisch für Estrogen), Glukoseintoleränz-Risiko
  • Thrombose: Risikoerhöhung bei älteren Personen oder mit Risikofaktoren (Rauchen, Übergewicht)
  • Hepatisch: Ester-Form minimal lebertoxisch; Leberwertveränderungen selten
  • Andere: Kopfschmerzen, Übelkeit, Magenverstimmung (vor allem initial)

Lagerung

Estradiol Cypionat-Öl muss bei Raumtemperatur, vor Licht geschützt, gelagert werden.

  • Temperatur: 15-25°C ideal
  • Licht: Dunkel lagern (Originalflaschen oder Bernsteingläser)
  • Feuchtigkeit: Trocken halten
  • Haltbarkeit: Bei korrekter Lagerung 2-3 Jahre stabil
  • Achtung: Kristallisierung kann bei kalten Temperaturen auftreten - nicht in Gefrierschrank lagern
Vier Glasfläschchen mit Öl auf einem weißen Regalbrett, daneben ein gefaltetes hellblaues Tuch
Öl-Lösung bei Raumtemperatur und vor Licht geschützt, nicht einfrieren. Symbolbild.

Verwandt

Verwandte Wirkstoffe

Gleiche Ansatzpunkte oder ein anderer Weg: alles im TPD-Lexikon.

Estradiol Cypionat
Tamoxifen (Nolvadex) Wirkt am selben Rezeptor als Modulator Clomid (Clomifen) Östrogen-Rezeptor-Modulator Arimidex (Anastrozole) Senkt die Bildung von Estradiol Letrozol (Femara) Senkt die Bildung von Estradiol Testosterone Cypionate Gleicher Ester, anderes Hormon

FAQ

Häufige Fragen zu Estradiol Cypionat

Kurze Antworten, jede mit den Quellen unten belegt.

Ist Estradiol Cypionat zugelassen?

Ja. In den USA ist es als Injektion verschreibungspflichtig im Handel, die FDA-Datenbank führt eine Zulassung von 1979. ChEMBL nennt Phase 4 als höchste Phase. Zusammen mit einem Gestagen war es außerdem als Monatsspritze zur Verhütung untersucht.9107

Wie lange wirkt eine Injektion?

In einer Vergleichsstudie mit drei Estradiol-Estern lag der Höchstwert nach Cypionat bei rund 4 Tagen, Valerat und Benzoat brauchten rund 2 Tage. Erhöht blieb der Spiegel nach Cypionat rund 11 Tage, nach Valerat 7 bis 8 und nach Benzoat 4 bis 5 Tage. Nach 2 Wochen war er bei niemandem mehr erhöht. Bei wiederholter Monatsspritze mit Gestagen lag der Höchstwert im Mittel nach 3,3 Tagen.28

Unter die Haut oder in den Muskel?

In einer randomisierten Studie mit 30 Frauen (Monatsspritze mit Gestagen) waren Spiegel, Wirkung auf den Eisprung und Nebenwirkungen unter die Haut und in den Muskel gleich. Auch in der Auswertung von 562 trans Erwachsenen machte der Weg keinen Unterschied für den Estradiol-Spiegel.73

Was zeigen die Daten aus der Hormontherapie bei trans Frauen?

In einer Auswertung von sechs US-Zentren mit 562 Erwachsenen lagen nur 27,5 Prozent mit wöchentlicher Injektion im empfohlenen Bereich, die meisten darüber. Testosteron war bei 82,6 Prozent ausreichend unterdrückt, mit Estradiol allein ähnlich oft wie mit zusätzlichem Antiandrogen. Eine Übersicht folgert, dass die bisher empfohlenen Startdosen zu hoch sind und meist über dem Zielbereich liegen.345

Welche Nebenwirkungen sind beschrieben?

In der Auswertung mit 40 Jugendlichen und jungen Erwachsenen, die Estradiol unter die Haut spritzten, traten keine klinisch bedeutsamen Nebenwirkungen auf, weder neue Leberwert-Anstiege noch schwere Blutfett-Störungen noch Thrombosen. Bei der Monatsspritze mit Gestagen waren Blutungsmuster und Nebenwirkungen unter die Haut und in den Muskel gleich. Häufigkeiten einzelner Nebenwirkungen nennen die geprüften Abstracts nicht.67

Was sagt die Leitlinie?

Die Leitlinie der Endocrine Society von 2017 verlangt, die Hormonspiegel im normalen Bereich des gelebten Geschlechts zu halten. Eine Übersicht von 2024 zeigt, dass die dort genannten Startmengen für Cypionat und Valerat zu hoch sind und meist zu Spiegeln über dem Zielbereich führen. Neuere Auswertungen kommen zum selben Ergebnis.135

Glossar

Begriffe kurz erklärt

Gepunktet unterstrichene Wörter im Text zeigen diese Erklärungen direkt an.

Cypionat-Ester
Angehängte Säurekette. Sie macht Estradiol öllöslich und lässt es langsamer aus dem Depot frei als kürzere Ester.
Depot
Die Öl-Lösung bleibt nach der Injektion im Gewebe liegen und gibt den Wirkstoff über Tage ab.
Eisprung
Freisetzung einer Eizelle aus dem Eierstock, gesteuert von LH.
Estradiol Valerat
Anderer Ester von Estradiol mit kürzerer Wirkdauer als das Cypionat.
Gestagen
Gelbkörperhormon oder ein Wirkstoff mit ähnlicher Wirkung. In Monatsspritzen zur Verhütung mit Estradiol kombiniert.
Intramuskulär
In den Muskel gespritzt.
LH und FSH
Hormone der Hypophyse, die Eierstöcke und Hoden steuern. Estradiol bremst sie über eine Rückkopplung.
Östrogen-Rezeptor
Eiweiß in der Zelle, an das Estradiol bindet. Es gibt zwei Formen, alpha und beta, in vielen Geweben.
Supraphysiologisch
Höher als der Körper es von sich aus erreicht.
Thrombose
Blutgerinnsel in einem Gefäß, das den Blutfluss behindert.

Evidenz

Quellen

Alle 12 Quellen anzeigenQuellen ausblenden 8 Studien1 Studienregister3 Datenbank geprüft am 26.10.2026

Studien

  1. Leitlinie der Endocrine Society zur Hormontherapie bei Geschlechtsinkongruenz

    Hembree et al., Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2017

    DOI 10.1210/jc.2017-01658 PMID 28945902
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  2. Drei Estradiol-Ester im Vergleich: Spiegelverlauf nach einer Injektion

    Oriowo et al., Contraception, 1980

    DOI 10.1016/s0010-7824(80)80018-7 PMID 7389356
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  3. Estradiol-Injektionen bei trans Erwachsenen in sechs US-Zentren

    Misakian et al., Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2025

    DOI 10.1210/clinem/dgaf015 PMID 39797602
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  4. Testosteron-Unterdrückung mit Estradiol-Injektionen allein

    Misakian et al., Endocrine Practice, 2025

    DOI 10.1016/j.eprac.2025.07.002 PMID 40639470
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  5. Übersicht: Dosis und Estradiol-Spiegel bei Injektionen

    Rothman et al., Endocrine Practice, 2024

    DOI 10.1016/j.eprac.2024.05.008 PMID 38782202
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  6. Estradiol unter die Haut bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen

    Aaron und Phulwani, Transgender Health, 2025

    DOI 10.1089/trgh.2024.0264 PMID 40959408
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  7. Monatsspritze mit Gestagen: unter die Haut gegen in den Muskel

    Sierra-Ramírez et al., Contraception, 2011

    DOI 10.1016/j.contraception.2011.03.014 PMID 22078184
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  8. Monatsspritze mit Gestagen: Spiegel im Gleichgewicht und Eisprung

    Thurman et al., Contraception, 2013

    DOI 10.1016/j.contraception.2012.11.010 PMID 23265980 NCT01699022
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed, ClinicalTrials.gov (Verknüpfung im Register)

Studienregister

  1. Studien im Register ClinicalTrials.gov

    ClinicalTrials.gov, U.S. National Library of Medicine

    Geprüft am 26.10.2026 über ClinicalTrials.gov API v2

Datenbank

  1. Zulassung in den USA (ANDA 085470), verschreibungspflichtig

    Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA-API
  2. Wirkmechanismus und Zulassung in ChEMBL

    ChEMBL, EMBL-EBI (CHEMBL1200973)

    Geprüft am 26.10.2026 über ChEMBL
  3. Struktur von Estradiol Cypionat in PubChem

    PubChem, U.S. National Library of Medicine (CID 9403)

    Geprüft am 26.10.2026 über PubChem

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