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Lexikon
PCT & Hormonsteuerung

Letrozol (Femara)

Der potenteste Aromatase-Hemmer - stark genug für Gyno-Reversal, leicht zu überdosieren.

1 Min. Lesezeit 9 Quellen

Zum Produkt Zu den Quellen
Weiße Tablettendose mit schwarzem TPD-Etikett für Letrozol auf einem weißen Podest, daneben ein blaues 3D-Molekülmodell mit drei Armen in einem hellen Labor
Wirkstoff zugelassen · in den USA seit 1997Laborgeprüft im Shop

Kurzfassung

Auf einen Blick

Quellen geprüft am 26.10.2026

Aromatase gehemmt
>99,1 %

Östrogenbildung im ganzen Körper, bei allen 12 Frauen, Anastrozol 97,3 %2

Estradiol im Blut
-87,8 %

nach 6 Wochen, Estronsulfat sogar -98,0 %2

Lebendgeburten bei PCOS
27,5 %

750 Frauen, mit Clomifen 19,1 %4

Halbwertszeit
~2 Tage

laut US-Fachinformation (Ausscheidungsphase)6

  • Letrozol ist ein nicht-steroidaler Aromatase-Hemmer. Es bindet an das Enzym Aromatase und bremst so die Umwandlung von Androgenen in Östrogene.79
  • Im direkten Vergleich hemmte es die Östrogenbildung im ganzen Körper stärker als Anastrozol: um mehr als 99,1 Prozent bei allen 12 Frauen, Estradiol im Blut sank um 87,8 Prozent.2
  • Bei Brustkrebs nach den Wechseljahren senkte es das Rückfallrisiko gegenüber Tamoxifen (BIG 1-98, über 8.000 Frauen) und nach fünf Jahren Tamoxifen gegenüber Placebo (MA.17).13
  • Bei Frauen mit PCOS führte es öfter zum Eisprung und zu mehr Lebendgeburten als Clomifen (27,5 gegen 19,1 Prozent).4
  • In den USA ist Letrozol seit 1997 als Tablette verschreibungspflichtig zugelassen. Alles hier ist Forschungsstand und keine Empfehlung.5
Steckbrief

Stand Juni 2026

Wie lange bleibt es im Körper?

Anteil nach einer Gabe, gerechnet mit ~3 Tagen Halbwertszeit

Halbwertszeit ~3 Tage
Nach 6 Tagen noch 25 %
Tag 3 · 50 %Tag 6 · 25 %Tag 9 · 12,5 %Tag 15 · 3,1 %

Vereinfachtes Modell ohne Aufnahmephase, Halbwertszeit aus dem TPD-Lexikon. Das Lexikon nennt 2 bis 4 Tage, gerechnet wird mit der Mitte.

Klasse
Aromatase-Hemmer

nicht-steroidal, reversibel

Anwendung
Oral

1-2x pro Woche

Halbwertszeit
rund 2-4 Tage
Status
Klinisch zugelassen

Brustkrebs

Größen
2,5 mg

3 Größen im Shop

Inhalt 12 Abschnitte
  1. Auf einen Blick
  2. Was ist Letrozol?
  3. Wie es wirkt
  4. Dosierung
  5. Was die Forschung zeigt
  6. Studienlage
  7. Nebenwirkungen
  8. Lagerung
  9. Verwandte Wirkstoffe
  10. Häufige Fragen
  11. Begriffe
  12. Quellen

Was ist Letrozol?

Letrozol (Markenname Femara) ist der potenteste der nicht-steroidalen Aromatase-Hemmer. Es senkt Estradiol noch stärker als Anastrozole: In einer Vergleichsstudie sank Estradiol im Blut um 87,8 Prozent (Anastrozole 84,9 Prozent), die Östrogenbildung im ganzen Körper um mehr als 99 Prozent (Geisler et al., 2002). Diese Stärke ist Vorteil und Risiko zugleich: Letrozol kann aktive Gynäkomastie umkehren, aber crasht den Estradiol-Spiegel auch schnell zu tief, wenn man nicht vorsichtig dosiert.

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Vergleich

Östrogen senken oder blockieren

Wirkstoffe rund um Östrogen, so wie im TPD-Lexikon beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.

Aromatase-Hemmer, nicht-steroidal Letrozol (Femara) Aromatase
Aromatase-Hemmer, nicht-steroidal Arimidex (Anastrozole) Aromatase Aromatase-Hemmer, steroidal Aromasin (Exemestane) Aromatase Östrogen-Rezeptor-Modulator Tamoxifen (Nolvadex) ERα Östrogen-Rezeptor-Modulator Clomid (Clomifen) ERα

Aromatase-Hemmer senken die Bildung von Östrogen, Rezeptor-Modulatoren wie Tamoxifen und Clomifen blockieren dessen Wirkung am Rezeptor. 72

Wie es wirkt

Wie Anastrozole bindet Letrozol reversibel an die Aromatase, nur deutlich stärker. Die nahezu vollständige Estradiol-Suppression macht es zur Wahl, wenn andere AIs nicht ausreichen - etwa bei bereits sichtbarer Gynäkomastie, die man zurückdrängen will.

Wirkorte

Wo Letrozol wirkt

Punkt oder Karte antippen. Farbe = Aromatase, grau = in Studien beobachtet.

  1. Blut

    Estradiol um 87,8 %, Estronsulfat um 98,0 % gesenkt2

    Aromatase
  2. Hypophyse und Eierstock

    Bei PCOS Eisprung in 61,7 % der Zyklen, mit Clomifen 48,3 %4

    In Studien beobachtet
  3. Knochen

    Mehr Knochenereignisse als mit Tamoxifen, neue Osteoporose 5,8 % gegen 4,5 % mit Placebo3

    In Studien beobachtet
  4. Herz und Blutfette

    Mehr Herzereignisse und erhöhtes Cholesterin als mit Tamoxifen1

    In Studien beobachtet

Ziele in der Datenbank ChEMBL7

Wirkstoff CHEMBL1444: ein erfasster Mechanismus, Hemmer, direkte Bindung.

Aromatase (CYP19A1)
Gen
CYP19A1
UniProt
P11511
ChEMBL
CHEMBL1978
Wirkung
Hemmer, direkte Bindung
Viele durchsichtige, blasenartige Zellen, in jeder ein kleines blaues Molekül mit drei Armen
Letrozol bindet in den Zellen an die Aromatase. Symbolbild.

Dosierung

Dosierung

Dosierung, Titrationsplan und Spritze

Die Dosierung wird geladen …

  • Einstieg und Steigerung als Treppe
  • Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
  • Wie lange ein Vial reicht

Was die Forschung zeigt

Die BIG 1-98 Studie (NEJM, 2005) verglich Letrozol mit Tamoxifen bei postmenopausalem Brustkrebs und zeigte eine signifikante Überlegenheit von Letrozol im krankheitsfreien Überleben. Das belegt die sehr starke Estrogen-Senkung, die Letrozol im Research-Kontext so potent macht.

Studienergebnisse

Was die Studien gemessen haben

Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.

Wie stark die Östrogene sanken2

Senkung gegenüber dem Ausgangswert, 12 Frauen, je 6 Wochen jedes Mittel

Östrogenbildung im ganzen Körper2 Letrozol: mehr als 99,1 % bei allen
Letrozol 99,1 %
Anastrozol 97,3 %
Estradiol (E2)2
Letrozol 87,8 %
Anastrozol 84,9 %
Estron (E1)2
Letrozol 84,3 %
Anastrozol 81,0 %
Estronsulfat2
Letrozol 98,0 %
Anastrozol 93,5 %

Frauen nach den Wechseljahren mit Brustkrebs, beide Mittel in zufälliger Reihenfolge. Bei Estron und Estronsulfat war Letrozol signifikant stärker, bei Estradiol war der Unterschied kleiner.

Anteil ohne Rückfall13

Krankheitsfreies Überleben, geschätzt, in Prozent

BIG 1-98, nach 5 Jahren1 8.010 Frauen, gegen Tamoxifen
Letrozol 84,0 %
Tamoxifen 81,4 %
MA.17, nach 4 Jahren3 5.187 Frauen nach 5 Jahren Tamoxifen
Letrozol 93,0 %
Placebo 87,0 %

In BIG 1-98 sank das Risiko eines Rückfalls um 19 Prozent (Hazard Ratio 0,81), das Risiko eines Rückfalls an fernen Stellen um 27 Prozent. MA.17 wurde nach der ersten Zwischenauswertung auf Empfehlung der Sicherheitskommission vorzeitig beendet.

Letrozol gegen Clomifen bei PCOS4

750 Frauen, bis zu fünf Zyklen, in Prozent

Lebendgeburt4
Letrozol 27,5 %
Clomifen 19,1 %
Eisprung je Zyklus4
Letrozol 61,7 %
Clomifen 48,3 %
Zwillinge je Schwangerschaft4
Letrozol 3,4 %
Clomifen 7,4 %

Schwangerschaftsverluste unterschieden sich nicht (31,8 gegen 29,1 Prozent). Schwere Fehlbildungen: 4 mit Letrozol, 1 mit Clomifen, statistisch kein Unterschied.

Gläsernes Modell eines Eierstocks mit einer orange leuchtenden Eizelle in einem Brutschrank zwischen Petrischalen
Studien zu Brustkrebs und zum Eisprung bei PCOS. Symbolbild.

Forschungsstand

Studienlage

Letrozol ist seit 1997 zugelassen, im Register stehen rund 900 Studien mit dem Wirkstoff. Hier eine Auswahl großer Studien zu Letrozol selbst, dazu Studien an Männern. Stand 26.10.2026. 8

  1. Präklinik Hemmung der Aromatase
  2. Phase 1 keine registrierte Studie
  3. Phase 2 keine registrierte Studie
  4. Phase 3 8 Studien, 8 abgeschlossen
  5. Zulassung in den USA seit 1997
12.067 Teilnehmende in Phase 3 Zugelassen: In den USA ist Letrozol seit 1997 als Tablette verschreibungspflichtig im Handel (Drugs@FDA). ChEMBL führt es mit höchster Phase 4.5
Alle 9 Studien aus Phase 3 und 4 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden 9 abgeschlossen 0 laufend 3 mit Ergebnissen
Phase 3
Phase 4

Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026.

Nebenwirkungen

  • Estradiol-Crash: das Hauptrisiko - Gelenkschmerzen, Libido-Verlust, Lethargie, mieser Schlaf.
  • Lipide: sehr niedriges Estradiol verschlechtert das Cholesterin deutlich.
  • Knochendichte: bei langer Anwendung relevant.

Verträglichkeit

Nebenwirkungen im Vergleich

Zwei große Studien mit Zahlen zu Nebenwirkungen: Letrozol gegen Clomifen bei PCOS und gegen Placebo nach Brustkrebs.

20 von 100 Letrozol
33 von 100 Clomifen
Ereignis LetrozolClomifen
Hitzewallungen4 20 %33 %
Müdigkeit4 22 %15 %
Schwindel4 12 %8 %
Neue Osteoporose-Diagnose3 6 %0 %

In BIG 1-98 traten mit Letrozol häufiger Knochen- und Herzereignisse und erhöhtes Cholesterin auf, mit Tamoxifen häufiger Thrombosen, Gebärmutterkrebs und Blutungen. In MA.17 kamen Hitzewallungen, Gelenk- und Muskelschmerzen mit Letrozol häufiger vor.13

Lagerung

Trocken und vor Licht geschützt lagern. Außerhalb der Reichweite von Kindern.

Drei weiße Tablettendosen und ein gefaltetes hellblaues Handtuch auf einem weißen Regal
Trocken und vor Licht geschützt im verschlossenen Originalbehälter. Symbolbild.

Verwandt

Verwandte Wirkstoffe

Gleiche Ansatzpunkte oder ein anderer Weg: alles im TPD-Lexikon.

Letrozol (Femara)
Arimidex (Anastrozole) Hemmt dasselbe Enzym, im Vergleich etwas schwächer Aromasin (Exemestane) Aromatase-Hemmer mit Steroid-Gerüst Tamoxifen (Nolvadex) Vergleich in BIG 1-98, blockiert den Rezeptor Clomid (Clomifen) Vergleich in der PCOS-Studie Enclomiphene (Androxal) Rezeptor-Modulator, anderer Weg Estradiol Cypionat Estradiol selbst, das Letrozol senkt

FAQ

Häufige Fragen zu Letrozol (Femara)

Kurze Antworten, jede mit den Quellen unten belegt.

Ist Letrozol zugelassen?

Ja. In den USA ist Letrozol seit dem 25. Juli 1997 als Tablette verschreibungspflichtig zugelassen, ChEMBL führt es mit höchster Phase 4. Die großen Studien betreffen Brustkrebs nach den Wechseljahren.571

Wie stark senkt Letrozol die Östrogene?

In einer Studie mit 12 Frauen, die beide Mittel nacheinander nahmen, hemmte Letrozol die Östrogenbildung im ganzen Körper um mehr als 99,1 Prozent, Anastrozol um 97,3 Prozent. Estradiol im Blut sank mit Letrozol um 87,8 Prozent, Estronsulfat um 98,0 Prozent.2

Was zeigte BIG 1-98?

Über 8.000 Frauen mit hormonempfindlichem Brustkrebs nach den Wechseljahren bekamen Letrozol oder Tamoxifen. Nach fünf Jahren waren geschätzt 84,0 gegen 81,4 Prozent ohne Rückfall, das Risiko eines Rückfalls sank um 19 Prozent. Dafür traten mit Letrozol häufiger Knochen- und Herzereignisse sowie erhöhtes Cholesterin auf.1

Was ist bei PCOS bekannt?

In einer Studie mit 750 Frauen mit PCOS und Kinderwunsch führte Letrozol häufiger zu einer Lebendgeburt als Clomifen (27,5 gegen 19,1 Prozent) und öfter zum Eisprung. Hitzewallungen kamen mit Clomifen häufiger vor, Müdigkeit und Schwindel mit Letrozol.4

Was ist mit Knochen und Blutfetten?

Weniger Östrogen bedeutet weniger Schutz für den Knochen. In MA.17 bekamen 5,8 Prozent mit Letrozol und 4,5 Prozent mit Placebo eine neue Osteoporose-Diagnose, der Unterschied war nicht signifikant. In BIG 1-98 war erhöhtes Cholesterin mit Letrozol häufiger.31

Wie lange bleibt Letrozol im Körper?

Die US-Fachinformation nennt eine Halbwertszeit in der Ausscheidungsphase von etwa 2 Tagen. Ein gleichbleibender Spiegel stellt sich bei täglicher Einnahme laut Fachinformation erst nach 2 bis 6 Wochen ein.6

Glossar

Begriffe kurz erklärt

Gepunktet unterstrichene Wörter im Text zeigen diese Erklärungen direkt an.

Aromatase
Enzym, das Androgene wie Testosteron in Östrogene umwandelt, unter anderem im Fettgewebe.
Estradiol
Das stärkste körpereigene Östrogen. Es wirkt auf Knochen, Gefäße, Gehirn und Fortpflanzung.
Gynäkomastie
Vergrößerung der Brustdrüse beim Mann, oft durch ein Übergewicht an Östrogen.
Halbwertszeit
Zeit, bis die Hälfte eines Stoffs im Blut abgebaut ist.
Hazard Ratio
Verhältnis des Risikos zweier Gruppen über die Zeit. 0,81 heißt 19 Prozent weniger Ereignisse.
Krankheitsfreies Überleben
Anteil der Menschen, die nach einer Zeit ohne Rückfall und ohne neuen Krebs leben.
Nicht-steroidal
Ohne das Steroid-Grundgerüst der Hormone. Exemestan ist dagegen ein steroidaler Aromatase-Hemmer.
PCOS
Polyzystisches Ovarsyndrom: Hormonstörung mit seltenem oder fehlendem Eisprung, häufige Ursache für Unfruchtbarkeit.
Postmenopausal
Nach den Wechseljahren. Östrogen stammt dann fast nur noch aus der Aromatase im Gewebe.

Evidenz

Quellen

Alle 9 Quellen anzeigenQuellen ausblenden 4 Studien1 Studienregister4 Datenbank geprüft am 26.10.2026

Studien

  1. BIG 1-98: Letrozol gegen Tamoxifen bei Brustkrebs nach den Wechseljahren

    BIG 1-98 Collaborative Group (Thürlimann et al.), New England Journal of Medicine, 2005

    DOI 10.1056/NEJMoa052258 PMID 16382061 NCT00004205
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  2. Letrozol und Anastrozol: Östrogenbildung und Östrogenspiegel im Vergleich

    Geisler et al., Journal of Clinical Oncology, 2002

    DOI 10.1200/JCO.2002.20.3.751 PMID 11821457
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  3. MA.17: Letrozol nach fünf Jahren Tamoxifen

    Goss et al., New England Journal of Medicine, 2003

    DOI 10.1056/NEJMoa032312 PMID 14551341 NCT00003140
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  4. Letrozol gegen Clomifen bei Kinderwunsch mit PCOS

    Legro et al., New England Journal of Medicine, 2014

    DOI 10.1056/NEJMoa1313517 PMID 25006718 NCT00719186
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed, PMC (Volltext)

Studienregister

  1. Studien im Register ClinicalTrials.gov

    ClinicalTrials.gov, U.S. National Library of Medicine

    Geprüft am 26.10.2026 über ClinicalTrials.gov API v2

Datenbank

  1. Zulassung in den USA (NDA 020726), verschreibungspflichtig

    Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA-API
  2. US-Fachinformation zu Letrozol (Pharmakokinetik)

    DailyMed, U.S. National Library of Medicine

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA-API, DailyMed
  3. Wirkmechanismus und Zulassung in ChEMBL

    ChEMBL, EMBL-EBI (CHEMBL1444)

    Geprüft am 26.10.2026 über ChEMBL
  4. Struktur von Letrozol in PubChem

    PubChem, U.S. National Library of Medicine (CID 3902)

    Geprüft am 26.10.2026 über PubChem

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