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Lexikon
PCT & Hormonsteuerung

Arimidex (Anastrozole)

Der Standard-Aromatase-Hemmer - hält Estradiol bei aromatisierenden Cycles im Zaum.

1 Min. Lesezeit 10 Quellen

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Weiße Tablettendose mit schwarzem TPD-Etikett und violettem Streifen für Anastrozol auf einem weißen Podest mit leuchtendem Rand, daneben ein großes blaues 3D-Molekülmodell in einem hellen Labor
Zugelassen · in den USA seit 1995

Kurzfassung

Auf einen Blick

Quellen geprüft am 26.10.2026

Estradiol im Blut
-85 %

Frauen nach den Wechseljahren, sechs Wochen täglich, Aromatase zu 97 Prozent gehemmt2

Halbwertszeit
50 Stunden

gleichmäßiger Spiegel nach rund 7 Tagen täglicher Gabe7

Testosteron bei älteren Männern
+67 %

nach 12 Wochen täglicher Gabe, aus den Mittelwerten berechnet3

Knochendichte Wirbelsäule
-1,7 %

ältere Männer nach einem Jahr, unter Placebo leicht gestiegen5

Brustkrebs in IBIS-II
-53 %

Vorbeugung bei Frauen mit erhöhtem Risiko, Hazard Ratio 0,47 gegen Placebo6

  • Anastrozol ist ein nicht-steroidaler, reversibler Aromatase-Hemmer. Es blockiert das Enzym, das Testosteron zu Estradiol umbaut.9
  • Bei Frauen nach den Wechseljahren hemmte es die Aromatase im ganzen Körper zu 97 Prozent und senkte Estradiol um rund 85 Prozent. Letrozol war in derselben Studie noch etwas stärker.2
  • Bei älteren Männern mit niedrigem Testosteron stieg das Testosteron in 12 Wochen um rund zwei Drittel, Estradiol sank um rund ein Drittel. Über ein Jahr nahm die Knochendichte der Wirbelsäule leicht ab.35
  • In der großen ATAC-Studie gegen Tamoxifen kam Brustkrebs über 100 Monate seltener zurück. Brüche, Gelenkbeschwerden und erhöhtes Cholesterin waren häufiger.17
  • Anastrozol ist seit 1995 in den USA zugelassen. Alles hier ist Forschungsstand und keine Empfehlung.8
Steckbrief

Stand Juni 2026

Wie lange bleibt es im Körper?

Anteil nach einer Gabe, gerechnet mit ~2 Tagen Halbwertszeit

Halbwertszeit ~2 Tage
Nach 4 Tagen noch 25 %
Tag 2 · 50 %Tag 4 · 25 %Tag 6 · 12,5 %Tag 10 · 3,1 %

Vereinfachtes Modell ohne Aufnahmephase, Halbwertszeit aus dem TPD-Lexikon.

Klasse
Aromatase-Hemmer

nicht-steroidal, reversibel

Anwendung
Oral

1-3x pro Woche

Halbwertszeit
rund 48 Stunden
Status
Klinisch zugelassen

Brustkrebs

Größen
0,5 bis 1 mg

2 Größen im Shop

Inhalt 12 Abschnitte
  1. Auf einen Blick
  2. Was ist Anastrozole?
  3. Wie es wirkt
  4. Anwendung und Dosierung
  5. Was die Forschung zeigt
  6. Studienlage
  7. Nebenwirkungen
  8. Lagerung
  9. Verwandte Wirkstoffe
  10. Häufige Fragen
  11. Begriffe
  12. Quellen

Was ist Anastrozole?

Anastrozole (Markenname Arimidex) ist ein nicht-steroidaler, reversibler Aromatase-Hemmer. Er blockiert das Enzym Aromatase, das Testosteron zu Estradiol umwandelt. Im Anabolika-Research-Kontext wird er eingesetzt, um Estrogen-Nebenwirkungen bei aromatisierenden Compounds (z.B. Testosteron) zu kontrollieren.

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Vergleich

Estrogen-Blocker im Vergleich

Aromatase-Hemmer und Estrogen-Rezeptor-Modulatoren aus dem TPD-Lexikon, so wie dort beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.

Aromatase-Hemmer, nicht-steroidal, reversibel Arimidex (Anastrozole) CYP19A1
Aromatase-Hemmer, nicht-steroidal, reversibel Letrozol (Femara) CYP19A1 Aromatase-Hemmer, steroidal, irreversibel Aromasin (Exemestane) CYP19A1 SERM (Estrogen-Rezeptor-Modulator) Tamoxifen (Nolvadex) ER SERM (Estrogen-Rezeptor-Modulator) Clomid (Clomifen) ER

Vereinfacht: Aromatase-Hemmer senken die Bildung von Estradiol, SERMs blockieren den Rezeptor und lassen Estradiol im Blut stehen. Letrozol senkte Estrogene im direkten Vergleich etwas stärker als Anastrozol. 29

Wie es wirkt

Anastrozole bindet reversibel an die Aromatase und senkt dadurch den Estradiol-Spiegel im Blut um bis zu 80%. Weniger Estradiol bedeutet weniger Wassereinlagerung und ein geringeres Gynäkomastie-Risiko. Reversibel heißt: nach Absetzen normalisiert sich die Aromatase-Aktivität wieder.

Wirkorte

Wo Anastrozol in Studien wirkte

Punkt oder Karte antippen. Farbe = Aromatase, grau = in Studien beobachtet.

  1. Hormone im Blut

    Aromatase im ganzen Körper zu 97 Prozent gehemmt, Estradiol rund 85 Prozent tiefer2

    CYP19A1
  2. Hoden

    Testosteron bei älteren Männern rund zwei Drittel höher3

    In Studien beobachtet
  3. Hypophyse

    Weniger Estradiol-Rückmeldung, LH stieg3

    In Studien beobachtet
  4. Knochen

    Knochendichte der Wirbelsäule sank bei älteren Männern, mehr Brüche als unter Tamoxifen5

    In Studien beobachtet
  5. Gelenke

    Gelenkschmerzen häufiger als unter Tamoxifen (15 gegen 11 Prozent)7

    In Studien beobachtet
  6. Leber

    Rund 85 Prozent des Abbaus laufen über die Leber7

    In Studien beobachtet

Ziele in der Datenbank ChEMBL9

Wirkstoff CHEMBL1399 (Anastrozol): ein erfasster Mechanismus, Hemmer, direkte Bindung.

Aromatase
Gen
CYP19A1
UniProt
P11511
ChEMBL
CHEMBL1978
Wirkung
Hemmer, direkte Bindung
Durchsichtiges, gläsernes Enzym mit einer tiefen Tasche, in der ein blaues 3D-Molekül sitzt, links und rechts weitere Moleküle auf hellblauem Grund
Anastrozol besetzt die Aromatase. Symbolbild.

Anwendung und Dosierung

Dosierung

Dosierung, Titrationsplan und Spritze

Die Dosierung wird geladen …

  • Einstieg und Steigerung als Treppe
  • Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
  • Wie lange ein Vial reicht
Weiße Tablettendose mit schwarzem TPD-Etikett und violettem Streifen für Anastrozol, daneben einige kleine weiße Tabletten und ein durchsichtiger Tablettenteiler
Kleine Tablette, laut Eintrag oft geteilt. Symbolbild.

Was die Forschung zeigt

Die große ATAC-Studie (Lancet Oncology, 2008) verglich Anastrozole mit Tamoxifen bei postmenopausalem frühem Brustkrebs über 100 Monate und etablierte die langfristige Wirksamkeit und Verträglichkeit von Anastrozole. Das ist die klinische Basis, aus der die Estrogen-senkende Potenz gut belegt ist.

Studienergebnisse

Was die Studien gemessen haben

Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.

Hormone bei älteren Männern mit niedrigem Testosteron3

Veränderung gegenüber dem Ausgangswert, in Prozent (aus den Mittelwerten berechnet)

Gesamt-Testosteron3
Zweimal pro Woche +31,0 %
Täglich +66,8 %
Bioverfügbares Testosteron3
Zweimal pro Woche +54,8 %
Täglich +109,1 %
LH3
Zweimal pro Woche +75,6 %
Täglich +54,9 %
Estradiol3
Zweimal pro Woche -37,0 %
Täglich -34,6 %

37 Männer zwischen 62 und 74 Jahren. Das Abstract nennt Mittelwerte vorher und nachher, etwa 343 auf 572 ng/dl Gesamt-Testosteron bei täglicher Gabe. Alle Veränderungen waren gegenüber Placebo signifikant, Placebo-Werte nennt das Abstract nicht. Estradiol blieb im Normalbereich.

Knochendichte der Wirbelsäule bei älteren Männern5

Veränderung nach einem Jahr, in Prozent (aus den Mittelwerten berechnet)

Lendenwirbelsäule5
Placebo +0,8 %
Täglich -1,7 %

69 Männer ab 60 Jahren. Testosteron stieg nach drei Monaten um rund 64 Prozent, Estradiol sank um rund 20 Prozent. Die Knochendichte sank trotzdem: Aromatase-Hemmung verbesserte die Knochen dieser Männer nicht.

Estrogene im Blut, Anastrozol gegen Letrozol2

Mittlere Senkung in Prozent, je sechs Wochen im Wechsel

Estradiol2
Anastrozol 84,9 %
Letrozol 87,8 %
Estron2
Anastrozol 81,0 %
Letrozol 84,3 %
Estronsulfat2
Anastrozol 93,5 %
Letrozol 98,0 %

12 Frauen nach den Wechseljahren mit Brustkrebs. Die Aromatase im ganzen Körper war unter Anastrozol zu 97,3 Prozent gehemmt, unter Letrozol zu mehr als 99,1 Prozent.

Rückfall bei hormonempfindlichem frühem Brustkrebs1

Anteil mit Rückfall, in Prozent

Nach 5 Jahren1
Tamoxifen 12,5 %
Anastrozol 9,7 %
Nach 9 Jahren1
Tamoxifen 21,8 %
Anastrozol 17,0 %

Frauen nach den Wechseljahren, mittlere Beobachtung 100 Monate. Der Abstand wuchs auch nach dem Behandlungsende weiter. Bei der Gesamtsterblichkeit gab es keinen Unterschied.

Brustkrebs bei Frauen mit erhöhtem Risiko6

Anteil mit Brustkrebs nach median 5 Jahren, in Prozent (berechnet)

Brustkrebs6
Placebo 4,4 %
Anastrozol 2,1 %

Berechnet aus 85 von 1.944 Frauen unter Placebo und 40 von 1.920 unter Anastrozol. Hazard Ratio 0,47. Todesfälle gleich verteilt (17 gegen 18).

Weißes, traubenförmiges Glasmodell von Drüsengewebe in einer Petrischale auf dem Tisch eines Mikroskops
Die klinische Basis stammt aus der Brustkrebs-Forschung. Symbolbild.

Forschungsstand

Studienlage

Anastrozol ist seit 1995 zugelassen. Im Register ClinicalTrials.gov nennen 493 Studien Anastrozol unter den Interventionen, oft in der Krebstherapie. Gezeigt sind registrierte Studien mit Bezug zu diesem Eintrag. ATAC lief unter einer ISRCTN-Nummer. Stand 26.10.2026. 10

  1. Präklinik Entwicklung als nicht-steroidaler Aromatase-Hemmer
  2. Phase 1 keine registrierte Studie
  3. Phase 2 1 Studie, 1 abgeschlossen
  4. Phase 3 2 Studien, 2 abgeschlossen
  5. Zulassung in den USA seit 1995
3.864 Teilnehmende in Phase 3 Zugelassen: In den USA seit dem 27. Dezember 1995 (NDA 020541) für Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren, ChEMBL führt Anastrozol mit höchster Phase 4.8
Alle 3 Studien aus Phase 2 und 3 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden 3 abgeschlossen 0 laufend 1 mit Ergebnissen
Phase 2
Phase 3

Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026.

Nebenwirkungen

  • Zu niedriges Estradiol: Gelenkschmerzen, Libido-Verlust, Müdigkeit, schlechter Schlaf - das häufigste Problem bei Überdosierung.
  • Lipide: sehr niedriges Estradiol verschlechtert das Cholesterin-Profil.
  • Knochendichte: bei langer Anwendung relevant.

Verträglichkeit

Nebenwirkungen in ATAC

Von 100 Teilnehmenden je Gruppe: wie viele das Ereignis über rund 5 Jahre Behandlung hatten.

41 von 100 Tamoxifen
36 von 100 Anastrozol
Ereignis TamoxifenAnastrozol
Hitzewallungen7 41 %36 %
Gelenkentzündung7 14 %17 %
Gelenkschmerzen7 11 %15 %
Osteoporose7 7 %11 %
Knochenbruch7 7 %10 %
Erhöhtes Cholesterin7 4 %9 %

Werte aus der US-Fachinformation (ATAC, je rund 3.090 Frauen). Vergleich ist Tamoxifen, nicht Placebo. Brüche waren nur während der Behandlung häufiger, danach nicht mehr.71

Lagerung

Trocken und vor Licht geschützt lagern. Außerhalb der Reichweite von Kindern.

Drei weiße Dosen in einem hellen Regal neben einem gefalteten hellblauen Handtuch
Trocken, vor Licht geschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern lagern. Symbolbild.

Verwandt

Verwandte Wirkstoffe

Gleiche Ansatzpunkte oder ein anderer Weg: alles im TPD-Lexikon.

Arimidex (Anastrozole)
Letrozol (Femara) Aromatase-Hemmer, im Vergleich etwas stärker Aromasin (Exemestane) Steroidaler, irreversibler Aromatase-Hemmer Tamoxifen (Nolvadex) SERM, Vergleich in ATAC Clomid (Clomifen) SERM, blockiert den Rezeptor statt der Bildung Enclomiphene (Androxal) SERM, trans-Isomer von Clomifen Testosterone Enanthate Testosteron, wird über die Aromatase zu Estradiol

FAQ

Häufige Fragen zu Arimidex (Anastrozole)

Kurze Antworten, jede mit den Quellen unten belegt.

Wofür ist Anastrozol zugelassen?

In den USA seit Dezember 1995 für hormonempfindlichen Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren, nach der Operation und im fortgeschrittenen Stadium. Bei Männern ist es nicht zugelassen.87

Wie stark senkt Anastrozol das Estradiol?

Laut Fachinformation um rund 70 Prozent nach 24 Stunden und rund 80 Prozent nach 14 Tagen täglicher Gabe. In einer Vergleichsstudie sank Estradiol um 84,9 Prozent, die Aromatase im ganzen Körper war zu 97,3 Prozent gehemmt. Letrozol schaffte 87,8 Prozent.72

Was zeigen Studien bei Männern?

Bei 37 älteren Männern mit niedrigem Testosteron stieg das Gesamt-Testosteron in 12 Wochen um rund zwei Drittel (täglich) bzw. ein Drittel (zweimal pro Woche). Estradiol sank in beiden Gruppen um rund ein Drittel und blieb im Normalbereich. Blutfette, Entzündungswerte und Insulinwirkung änderten sich in dieser Zeit nicht.34

Was passiert mit den Knochen?

Bei älteren Männern sank die Knochendichte der Wirbelsäule über ein Jahr um rund 1,7 Prozent, unter Placebo stieg sie leicht. In ATAC brachen sich Frauen unter Anastrozol während der Behandlung häufiger Knochen als unter Tamoxifen (2,93 gegen 1,90 Prozent pro Jahr), nach dem Ende nicht mehr.51

Was zeigte die ATAC-Studie?

Über 6.000 Frauen nach den Wechseljahren mit frühem Brustkrebs bekamen Anastrozol oder Tamoxifen. Nach 100 Monaten kam der Krebs unter Anastrozol seltener zurück, nach 9 Jahren bei 17,0 gegen 21,8 Prozent. Bei der Gesamtsterblichkeit gab es keinen Unterschied.1

Wie lange wirkt Anastrozol?

Die mittlere Halbwertszeit liegt bei 50 Stunden, ein gleichmäßiger Spiegel stellt sich nach rund 7 Tagen täglicher Gabe ein. Die Estradiol-Senkung hielt nach dem Absetzen bis zu 6 Tage an. Essen verzögert die Aufnahme, ändert aber die Menge nicht.7

Glossar

Begriffe kurz erklärt

Gepunktet unterstrichene Wörter im Text zeigen diese Erklärungen direkt an.

Aromatase
Enzym (CYP19A1), das Testosteron zu Estradiol und Androstendion zu Estron umbaut.
Bioverfügbares Testosteron
Der Teil des Testosterons, der nicht fest an SHBG gebunden ist und im Gewebe wirken kann.
Estradiol
Wichtigstes Estrogen. Auch Männer brauchen es, etwa für Knochen, Gelenke und Libido.
Halbwertszeit
Zeit, bis die Menge im Blut auf die Hälfte gefallen ist.
Hazard Ratio
Verhältnis des Risikos zweier Gruppen über die Zeit. 0,47 heißt rund 53 Prozent weniger Ereignisse.
Knochendichte
Mineralgehalt des Knochens, ein Maß für seine Festigkeit.
LH
Luteinisierendes Hormon aus der Hypophyse. Es gibt den Hoden das Signal, Testosteron zu bilden.
Reversibel
Die Hemmung löst sich wieder, wenn der Wirkstoff abgebaut ist. Das Enzym wird nicht dauerhaft zerstört.
SERM
Selektiver Estrogen-Rezeptor-Modulator. Blockiert den Rezeptor in manchen Geweben, statt die Bildung von Estradiol zu senken.

Evidenz

Quellen

Alle 10 Quellen anzeigenQuellen ausblenden 6 Studien1 Studienregister3 Datenbank geprüft am 26.10.2026

Studien

  1. ATAC: Anastrozol gegen Tamoxifen nach 100 Monaten

    ATAC Trialists' Group, Lancet Oncology, 2008

    DOI 10.1016/S1470-2045(07)70385-6 PMID 18083636
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  2. Aromatase-Hemmung und Estrogene: Anastrozol gegen Letrozol

    Geisler et al., Journal of Clinical Oncology, 2002

    DOI 10.1200/JCO.2002.20.3.751 PMID 11821457
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  3. Ältere Männer mit niedrigem Testosteron: Hormone nach 12 Wochen

    Leder et al., Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2004

    DOI 10.1210/jc.2003-031467 PMID 15001605
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  4. Blutfette und Entzündungswerte bei älteren Männern

    Dougherty et al., Clinical Endocrinology, 2005

    DOI 10.1111/j.1365-2265.2005.02205.x PMID 15670201
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  5. Knochendichte älterer Männer nach einem Jahr

    Burnett-Bowie et al., Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2009

    DOI 10.1210/jc.2009-0739 PMID 19820017
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  6. IBIS-II: Vorbeugung von Brustkrebs bei erhöhtem Risiko

    Cuzick et al., The Lancet, 2014

    DOI 10.1016/S0140-6736(13)62292-8 PMID 24333009
    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed

Studienregister

  1. Studien mit Anastrozol im Register ClinicalTrials.gov

    ClinicalTrials.gov, U.S. National Library of Medicine

    Geprüft am 26.10.2026 über ClinicalTrials.gov API v2

Datenbank

  1. US-Fachinformation zu Anastrozol (Wirkung, Nebenwirkungen, Pharmakokinetik)

    DailyMed, U.S. National Library of Medicine (NDA 020541, Stand 2026)

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA Label API, DailyMed
  2. US-Zulassung von Anastrozol (NDA 020541, 27.12.1995)

    Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA-API
  3. Anastrozol in ChEMBL (Mechanismus und Zulassung)

    ChEMBL, EMBL-EBI (CHEMBL1399)

    Geprüft am 26.10.2026 über ChEMBL

Im Shop

Arimidex (Anastrozole) im Katalog

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