Was ist Exemestane?
Exemestane (Markenname Aromasin) ist ein steroidaler, irreversibler Aromatase-Hemmer - ein sogenannter Suicide-Inhibitor. Anders als das reversible Anastrozole bindet Exemestane dauerhaft an die Aromatase und schaltet das Enzym-Molekül komplett ab. Der Körper muss neue Aromatase bilden, um die Aktivität wiederherzustellen.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Wie es wirkt
Als Suicide-Inhibitor bindet Exemestane irreversibel an die Aromatase und deaktiviert sie endgültig. Das hat einen praktischen Vorteil: nach dem Absetzen gibt es keinen Estrogen-Rebound (kein plötzlicher Estradiol-Anstieg), wie er bei reversiblen AIs auftreten kann. Zusätzlich hat Exemestane selbst eine leicht androgene Struktur und beeinflusst die Lipide tendenziell günstiger als nicht-steroidale AIs.
Wirkorte
Wo Exemestan wirkt
Punkt oder Karte antippen. Farbe = Enzym, grau = in Studien beobachtet.
Ziele in der Datenbank ChEMBL8
Wirkstoff CHEMBL1200374: ein erfasster Mechanismus, Hemmer.
- Gen
- CYP19A1
- UniProt
- P11511
- ChEMBL
- CHEMBL1978
- Wirkung
- Hemmer
Exemestane vs Anastrozole
- Exemestane (steroidal, irreversibel): kein Rebound nach Absetzen, tendenziell lipid-freundlicher.
- Anastrozole (nicht-steroidal, reversibel): feiner steuerbar in kleinen Schritten, größere Erfahrungsbasis im AAS-Research.
Vergleich
Östrogen senken oder blockieren
Wirkstoffe rund um Östrogen, so wie im TPD-Lexikon beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.
Vereinfacht: Aromatase-Hemmer senken die Bildung von Östrogen, Rezeptor-Modulatoren blockieren seine Wirkung am Rezeptor. 8
Dosierung
Dosierung
Dosierung, Titrationsplan und Spritze
Die Dosierung wird geladen …
- Einstieg und Steigerung als Treppe
- Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
- Wie lange ein Vial reicht
Was die Forschung zeigt
Die Intergroup Exemestane Study (Coombes et al., NEJM 2004) zeigte, dass ein Wechsel auf Exemestane nach 2-3 Jahren Tamoxifen das krankheitsfreie Überleben bei postmenopausalem Brustkrebs verbesserte. Das belegt die starke und verlässliche Estrogen-Senkung.
Zur Halbwertszeit: Laut US-Fachinformation liegt sie bei gesunden Frauen nach den Wechseljahren bei rund 24 Stunden. Bei jungen gesunden Männern maß eine Studie 8,9 Stunden, die Estradiol-Senkung hielt dort trotzdem über 24 Stunden an (Mauras et al., 2003).
Studienergebnisse
Was die Studien gemessen haben
Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.
Hormone bei jungen gesunden Männern5
Veränderung nach 10 Tagen in Prozent, 24 Stunden nach der letzten Einnahme, 12 Männer
Beide Dosen senkten Estradiol vergleichbar, die höhere brachte keinen Vorteil. Die stärkste Senkung lag 12 Stunden nach der Einnahme bei 62 Prozent.
Wechsel nach 2 bis 3 Jahren Tamoxifen1
Anteil mit erstem Ereignis (Rückfall, Brustkrebs der Gegenseite, Tod) in Prozent, 4.742 Frauen, im Median 30,6 Monate
Anteile aus den Fallzahlen im Abstract gerechnet. Risiko 32 Prozent niedriger. Nach im Median 55,7 Monaten blieb der Vorteil bestehen (Hazard Ratio 0,76), die Gesamtsterblichkeit sank leicht.
Neuer Brustkrebs pro Jahr4
Jährliche Rate in Prozent, 4.560 Frauen mit erhöhtem Risiko, im Median 35 Monate
11 gegen 32 invasive Brustkrebse. Brüche, Herz-Kreislauf-Ereignisse und andere Krebsarten unterschieden sich nicht signifikant.
Forschungsstand
Studienlage
Exemestan ist seit 1999 bei Brustkrebs zugelassen. Im Register stehen 398 Studien, 100 davon mit Phase 3. Die Liste zeigt große Studien zu Vorbeugung und Nachbehandlung. Stand 26.10.2026. 9
- Präklinik Hemmt die Aromatase
- Phase 1 keine registrierte Studie
- Phase 2 keine registrierte Studie
- Phase 3 3 Studien, 3 abgeschlossen
- Zulassung in den USA seit 1999 (Brustkrebs)
Alle 3 Studien aus Phase 3 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden
TEAM · NCT00279448 · 9.779 Teilnehmende, Start 01/2002, Hauptendpunkt erreicht 11/2008. Prüft mehrere Wirkstoffe.
Registereintrag ↗ · Ergebnisse noch nicht in PubMed
MA.27 · NCT00066573 · 7.576 Teilnehmende, Start 06/2003, Hauptendpunkt erreicht 11/2010. Prüft mehrere Wirkstoffe.
Registereintrag ↗ · Ergebnisse noch nicht in PubMed
MAP.3 · NCT00083174 · 4.560 Teilnehmende, Start 12/2004, Hauptendpunkt erreicht 03/2011.
Registereintrag ↗ · Ergebnisse: Goss et al., New England Journal of Medicine, 2011
Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026.
Nebenwirkungen
- Zu niedriges Estradiol: Gelenkschmerzen, Libido-Verlust, Müdigkeit.
- Knochendichte bei langer Anwendung beachten.
- Tendenziell lipid-freundlicher als nicht-steroidale AIs.
Verträglichkeit
Nebenwirkungen und Knochen
Daten aus Brustkrebs-Studien bei Frauen nach den Wechseljahren. Für Männer gibt es nur die kurze Studie über 10 Tage.
Die Knochendichte der Lendenwirbelsäule sank im ersten halben Jahr um 2,7 Prozent, im zweiten Jahr nur noch um 1,0 Prozent. Keine Frau mit normaler Knochendichte entwickelte Osteoporose.3
Lagerung
Trocken und vor Licht geschützt lagern. Außerhalb der Reichweite von Kindern.