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Lexikon

Aromasin (Exemestane)

Der steroidale, irreversible Aromatase-Hemmer - kein Estrogen-Rebound nach Absetzen.

1 Min. Lesezeit 10 Quellen

Weiße Tablettendose mit schwarzem TPD-Etikett auf einem weißen Podest, daneben ein großes glänzend blaues 3D-Steroidmolekül in einem hellen Labor, Symbolbild für Exemestan
Wirkstoff zugelassen · in den USA seit 1999 (Brustkrebs)

Kurzfassung

Auf einen Blick

Quellen geprüft am 26.10.2026

Estradiol bei Männern
-62 %

stärkste Senkung 12 Stunden nach der Einnahme, junge gesunde Männer5

Testosteron bei Männern
+60 %

nach 10 Tagen, niedrigere Studiendosis, Blutfette und IGF-1 unverändert5

Invasiver Brustkrebs
-65 %

4.560 Frauen mit erhöhtem Risiko, gegen Placebo, im Median 35 Monate4

Halbwertszeit bei Männern
8,9 Stunden

Spitzenwert 1 Stunde nach der Einnahme, schnelle Aufnahme5

  • Exemestan ist ein steroidaler Aromatase-Hemmer. Die Aromatase baut Androgene zu Östrogen um, Exemestan legt das Enzym still.85
  • Bei jungen gesunden Männern sank Estradiol 12 Stunden nach der Einnahme um bis zu 62 Prozent, Testosteron stieg um 60 Prozent. Blutfette und IGF-1 blieben unverändert.5
  • Bei Brustkrebs nach den Wechseljahren verbesserte der Wechsel von Tamoxifen auf Exemestan das krankheitsfreie Überleben, das Risiko sank um 32 Prozent.1
  • Bei Frauen mit erhöhtem Risiko sank invasiver Brustkrebs um 65 Prozent. Die Knochendichte nahm im ersten halben Jahr ab, Brüche waren etwas häufiger als unter Tamoxifen.43
  • In den USA ist Exemestan seit 1999 bei Brustkrebs zugelassen. Alles hier ist Forschungsstand und keine Empfehlung.7
Steckbrief

Stand Juni 2026

Wie lange bleibt es im Körper?

Anteil nach einer Gabe, gerechnet mit ~24 Stunden Halbwertszeit

Halbwertszeit ~24 Stunden
Nach 48 Stunden noch 25 %
Stunde 24 · 50 %Stunde 48 · 25 %Stunde 72 · 12,5 %Stunde 120 · 3,1 %

Vereinfachtes Modell ohne Aufnahmephase, Halbwertszeit aus dem TPD-Lexikon.

Klasse
Aromatase-Hemmer

steroidal, irreversibel

Anwendung
Oral

jeden 2. Tag bis täglich

Halbwertszeit
rund 24 Stunden

Fachinformation, Frauen nach den Wechseljahren; bei jungen Männern 8,9 Stunden

Status
Klinisch zugelassen

Brustkrebs

Größen
20 bis 25 mg

3 Größen im Shop

Inhalt 13 Abschnitte
  1. Auf einen Blick
  2. Was ist Exemestane?
  3. Wie es wirkt
  4. Exemestane vs Anastrozole
  5. Dosierung
  6. Was die Forschung zeigt
  7. Studienlage
  8. Nebenwirkungen
  9. Lagerung
  10. Verwandte Wirkstoffe
  11. Häufige Fragen
  12. Begriffe
  13. Quellen

Was ist Exemestane?

Exemestane (Markenname Aromasin) ist ein steroidaler, irreversibler Aromatase-Hemmer - ein sogenannter Suicide-Inhibitor. Anders als das reversible Anastrozole bindet Exemestane dauerhaft an die Aromatase und schaltet das Enzym-Molekül komplett ab. Der Körper muss neue Aromatase bilden, um die Aktivität wiederherzustellen.

Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.

Wie es wirkt

Als Suicide-Inhibitor bindet Exemestane irreversibel an die Aromatase und deaktiviert sie endgültig. Das hat einen praktischen Vorteil: nach dem Absetzen gibt es keinen Estrogen-Rebound (kein plötzlicher Estradiol-Anstieg), wie er bei reversiblen AIs auftreten kann. Zusätzlich hat Exemestane selbst eine leicht androgene Struktur und beeinflusst die Lipide tendenziell günstiger als nicht-steroidale AIs.

Wirkorte

Wo Exemestan wirkt

Punkt oder Karte antippen. Farbe = Enzym, grau = in Studien beobachtet.

  1. Fettgewebe und andere Gewebe

    Weniger Umbau von Androgenen zu Östrogen, Estradiol bis -62 %5

    Aromatase
  2. Hoden

    Testosteron +60 % bei jungen Männern5

    In Studien beobachtet
  3. Knochen

    Knochendichte -2,7 % im ersten halben Jahr, Brüche 7 % gegen 5 %3

    In Studien beobachtet

Ziele in der Datenbank ChEMBL8

Wirkstoff CHEMBL1200374: ein erfasster Mechanismus, Hemmer.

Aromatase
Gen
CYP19A1
UniProt
P11511
ChEMBL
CHEMBL1978
Wirkung
Hemmer
Zwei blaue 3D-Steroidmoleküle liegen fest in durchsichtigen Enzym-Hüllen aus Glas, ringsum leere gläserne Ringe auf einer hellen Oberfläche
Exemestan bindet fest an die Aromatase und legt sie still. Symbolbild.

Exemestane vs Anastrozole

  • Exemestane (steroidal, irreversibel): kein Rebound nach Absetzen, tendenziell lipid-freundlicher.
  • Anastrozole (nicht-steroidal, reversibel): feiner steuerbar in kleinen Schritten, größere Erfahrungsbasis im AAS-Research.

Vergleich

Östrogen senken oder blockieren

Wirkstoffe rund um Östrogen, so wie im TPD-Lexikon beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.

Vereinfacht: Aromatase-Hemmer senken die Bildung von Östrogen, Rezeptor-Modulatoren blockieren seine Wirkung am Rezeptor. 8

Dosierung

Dosierung

Dosierung, Titrationsplan und Spritze

Die Dosierung wird geladen …

  • Einstieg und Steigerung als Treppe
  • Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
  • Wie lange ein Vial reicht

Was die Forschung zeigt

Die Intergroup Exemestane Study (Coombes et al., NEJM 2004) zeigte, dass ein Wechsel auf Exemestane nach 2-3 Jahren Tamoxifen das krankheitsfreie Überleben bei postmenopausalem Brustkrebs verbesserte. Das belegt die starke und verlässliche Estrogen-Senkung.

Zur Halbwertszeit: Laut US-Fachinformation liegt sie bei gesunden Frauen nach den Wechseljahren bei rund 24 Stunden. Bei jungen gesunden Männern maß eine Studie 8,9 Stunden, die Estradiol-Senkung hielt dort trotzdem über 24 Stunden an (Mauras et al., 2003).

Studienergebnisse

Was die Studien gemessen haben

Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.

Hormone bei jungen gesunden Männern5

Veränderung nach 10 Tagen in Prozent, 24 Stunden nach der letzten Einnahme, 12 Männer

Estradiol5
Exemestan, niedrigere Studiendosis -38 %
Exemestan, höhere Studiendosis -32 %
Testosteron5
Exemestan, niedrigere Studiendosis +60 %
Exemestan, höhere Studiendosis +56 %

Beide Dosen senkten Estradiol vergleichbar, die höhere brachte keinen Vorteil. Die stärkste Senkung lag 12 Stunden nach der Einnahme bei 62 Prozent.

Wechsel nach 2 bis 3 Jahren Tamoxifen1

Anteil mit erstem Ereignis (Rückfall, Brustkrebs der Gegenseite, Tod) in Prozent, 4.742 Frauen, im Median 30,6 Monate

Erste Ereignisse1 266 von 2.380 gegen 183 von 2.362
Weiter Tamoxifen 11,2 %
Exemestan 7,7 %
Brustkrebs der Gegenseite1 20 gegen 9 Frauen
Weiter Tamoxifen 0,8 %
Exemestan 0,4 %

Anteile aus den Fallzahlen im Abstract gerechnet. Risiko 32 Prozent niedriger. Nach im Median 55,7 Monaten blieb der Vorteil bestehen (Hazard Ratio 0,76), die Gesamtsterblichkeit sank leicht.

Neuer Brustkrebs pro Jahr4

Jährliche Rate in Prozent, 4.560 Frauen mit erhöhtem Risiko, im Median 35 Monate

Invasiver Brustkrebs4
Placebo 0,55 %
Exemestan 0,19 %
Invasiv und Vorstufen4
Placebo 0,77 %
Exemestan 0,35 %

11 gegen 32 invasive Brustkrebse. Brüche, Herz-Kreislauf-Ereignisse und andere Krebsarten unterschieden sich nicht signifikant.

Reihe von Reagenzgläsern mit klarer Flüssigkeit in einem weißen Ständer, dahinter eine durchscheinende, schwammartige Knochenstruktur
Große Brustkrebs-Studien, dazu Daten zum Knochen. Symbolbild.

Forschungsstand

Studienlage

Exemestan ist seit 1999 bei Brustkrebs zugelassen. Im Register stehen 398 Studien, 100 davon mit Phase 3. Die Liste zeigt große Studien zu Vorbeugung und Nachbehandlung. Stand 26.10.2026. 9

  1. Präklinik Hemmt die Aromatase
  2. Phase 1 keine registrierte Studie
  3. Phase 2 keine registrierte Studie
  4. Phase 3 3 Studien, 3 abgeschlossen
  5. Zulassung in den USA seit 1999 (Brustkrebs)
4.560 Teilnehmende in Phase 3 Zugelassen: In den USA ist Exemestan seit dem 21. Oktober 1999 verschreibungspflichtig im Handel (Drugs@FDA). ChEMBL führt es mit höchster Phase 4. Die Wechsel-Studie nach Tamoxifen ist im ISRCTN-Register eingetragen, nicht bei ClinicalTrials.gov.7
Alle 3 Studien aus Phase 3 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden 3 abgeschlossen 0 laufend 1 mit Ergebnissen
Phase 3

Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026.

Nebenwirkungen

  • Zu niedriges Estradiol: Gelenkschmerzen, Libido-Verlust, Müdigkeit.
  • Knochendichte bei langer Anwendung beachten.
  • Tendenziell lipid-freundlicher als nicht-steroidale AIs.

Verträglichkeit

Nebenwirkungen und Knochen

Daten aus Brustkrebs-Studien bei Frauen nach den Wechseljahren. Für Männer gibt es nur die kurze Studie über 10 Tage.

85 von 100 Placebo
88 von 100 Exemestan
Ereignis PlaceboExemestan
Irgendeine Nebenwirkung4 85 %88 %
Knochenbrüche3 0 %7 %

Die Knochendichte der Lendenwirbelsäule sank im ersten halben Jahr um 2,7 Prozent, im zweiten Jahr nur noch um 1,0 Prozent. Keine Frau mit normaler Knochendichte entwickelte Osteoporose.3

Lagerung

Trocken und vor Licht geschützt lagern. Außerhalb der Reichweite von Kindern.

Drei weiße Tablettendosen und ein gefaltetes hellblaues Handtuch auf einem weißen Regal
Trocken und vor Licht geschützt lagern. Symbolbild.

Verwandt

Verwandte Wirkstoffe

Gleiche Ansatzpunkte oder ein anderer Weg: alles im TPD-Lexikon.

FAQ

Häufige Fragen zu Aromasin (Exemestane)

Kurze Antworten, jede mit den Quellen unten belegt.

Ist Exemestan zugelassen?

Ja. In den USA ist es seit dem 21. Oktober 1999 verschreibungspflichtig bei Brustkrebs im Handel, ChEMBL führt es mit höchster Phase 4. Für Männer ist es nicht zugelassen, dort gibt es nur eine kurze Studie.785

Was zeigt die Studie bei Männern?

12 junge gesunde Männer bekamen in zufälliger Reihenfolge zwei Dosen über je 10 Tage. Estradiol sank um 38 bzw. 32 Prozent, Testosteron stieg um 60 bzw. 56 Prozent. Die höhere Dosis brachte also keinen Vorteil. Blutfette und IGF-1 blieben unverändert, die stärkste Senkung lag 12 Stunden nach der Einnahme bei 62 Prozent.5

Wie lange wirkt Exemestan?

Bei jungen Männern lag der höchste Spiegel 1 Stunde nach der Einnahme, die Halbwertszeit betrug 8,9 Stunden. Estradiol war nach 12 Stunden am stärksten gesenkt und nach 24 Stunden noch deutlich niedriger als zu Beginn.5

Was zeigen die Brustkrebs-Studien?

In der Intergroup Exemestane Study wechselten 4.742 Frauen nach 2 bis 3 Jahren Tamoxifen auf Exemestan oder blieben bei Tamoxifen. Mit Exemestan gab es 183 statt 266 erste Ereignisse, das Risiko sank um 32 Prozent. In MAP.3 sank bei 4.560 Frauen mit erhöhtem Risiko invasiver Brustkrebs um 65 Prozent gegenüber Placebo.124

Was passiert mit den Knochen?

Nach dem Wechsel von Tamoxifen sank die Knochendichte der Lendenwirbelsäule im ersten halben Jahr um 2,7 Prozent, an der Hüfte um 1,4 Prozent. Im zweiten Jahr verlangsamte sich der Verlust. Brüche kamen bei 7 Prozent gegen 5 Prozent unter Tamoxifen vor. In der Vorbeugungs-Studie gegen Placebo unterschieden sich die Brüche nicht signifikant.34

Welche Nebenwirkungen sind beschrieben?

In der Vorbeugungs-Studie hatten 88 Prozent unter Exemestan und 85 Prozent unter Placebo irgendeine Nebenwirkung, die Lebensqualität änderte sich kaum. Schwere Nebenwirkungen waren in der Wechsel-Studie selten. Bei Männern wurde es über 10 Tage gut vertragen.415

Glossar

Begriffe kurz erklärt

Gepunktet unterstrichene Wörter im Text zeigen diese Erklärungen direkt an.

Aromatase
Enzym, das Androgene wie Testosteron in Östrogen umbaut, vor allem im Fettgewebe.
Estradiol
Wichtigstes Östrogen im Körper, auch bei Männern in kleinen Mengen nötig.
Knochendichte
Mineralgehalt des Knochens, gemessen per Röntgen. Niedrige Werte erhöhen das Bruchrisiko.
Krankheitsfreies Überleben
Zeit ohne Rückfall, neuen Krebs oder Tod.
Postmenopausal
Nach den Wechseljahren, wenn die Eierstöcke kaum noch Östrogen bilden.
Rebound
Gegenreaktion nach dem Absetzen, hier ein Wiederanstieg von Estradiol.
Steroidal
Mit dem Grundgerüst eines Steroids gebaut, wie Hormone aus Cholesterin.
Suicide-Inhibitor
Hemmer, der fest an das Enzym bindet und es dauerhaft ausschaltet. Der Körper muss neues Enzym bilden.
Tamoxifen
Östrogen-Rezeptor-Modulator, lange Standard nach Brustkrebs.

Evidenz

Quellen

Alle 10 Quellen anzeigenQuellen ausblenden 5 Studien1 Studienregister4 Datenbank geprüft am 26.10.2026

Studien

  1. Intergroup Exemestane Study: Wechsel nach Tamoxifen

    Coombes et al., New England Journal of Medicine, 2004

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  2. Intergroup Exemestane Study: Überleben nach 55,7 Monaten

    Coombes et al., Lancet, 2007

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  3. Knochendichte und Brüche in der Wechsel-Studie

    Coleman et al., Lancet Oncology, 2007

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed
  4. MAP.3: Vorbeugung bei Frauen mit erhöhtem Risiko

    Goss et al., New England Journal of Medicine, 2011

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed, ClinicalTrials.gov
  5. Wirkung und Abbau bei jungen gesunden Männern

    Mauras et al., Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2003

    Geprüft am 26.10.2026 über doi.org, Crossref, PubMed

Studienregister

  1. Studien im Register ClinicalTrials.gov

    ClinicalTrials.gov, U.S. National Library of Medicine

    Geprüft am 26.10.2026 über ClinicalTrials.gov API v2

Datenbank

  1. US-Fachinformation zu Exemestan (Halbwertszeit rund 24 Stunden bei Frauen nach den Wechseljahren)

    DailyMed, U.S. National Library of Medicine (Stand 12/2025)

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA Label API, DailyMed
  2. Zulassung in den USA (NDA 020753), verschreibungspflichtig

    Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration

    Geprüft am 26.10.2026 über openFDA-API
  3. Wirkmechanismus und Zulassung in ChEMBL

    ChEMBL, EMBL-EBI (CHEMBL1200374)

    Geprüft am 26.10.2026 über ChEMBL
  4. Struktur von Exemestan in PubChem

    PubChem, U.S. National Library of Medicine (CID 60198)

    Geprüft am 26.10.2026 über PubChem

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