Was ist Methyltestosterone?
Methyltestosterone ist Testosteron mit einer zusätzlichen Methylgruppe an Position 17-alpha. Diese kleine Änderung schützt das Molekül vor dem schnellen Abbau in der Leber, deshalb wirkt es als Tablette. Es ist eines der ältesten oralen Androgene überhaupt und wurde klinisch bei Testosteronmangel und in niedriger Dosis zusammen mit Estrogenen bei Frauen nach der Menopause eingesetzt.
Heute hat es in der Medizin kaum noch eine Rolle, weil die 17-alpha-Alkylierung die Leber belastet. Hier liegt es als Tablette mit 25 mg vor, 100 Stück je Dose.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Vergleich
Androgene als Tablette
Alle hier tragen eine Alkylgruppe an Position 17-alpha und wirken am Androgen-Rezeptor, so wie im TPD-Lexikon beschrieben. Ein Klick öffnet den Eintrag.
Die 17-alpha-Alkylierung macht die Tablette erst wirksam und ist zugleich der Grund für die Leberbelastung. 13
Wie es wirkt
Methyltestosterone bindet wie Testosteron an den Androgen-Rezeptor und steigert Protein-Synthese, Stickstoff-Retention und die Bildung roter Blutkörperchen. Dazu kommen die typischen androgenen Effekte auf Libido, Haut und Haare.
Ein Teil wird über die Aromatase zu 17-alpha-Methylestradiol umgewandelt, einem stark und lange wirkenden Estrogen. Deshalb sind Wassereinlagerung und Gynäkomastie trotz der Tablettenform ein Thema. In der Lobo-Studie senkte es außerdem SHBG, wodurch mehr freies Testosteron im Blut zirkuliert.
Wirkorte
Ein Rezeptor, mehrere Organe
Punkt oder Karte antippen. Grau = in Studien beobachtet.
- Leber
Gallenstau, Wucherungen und Tumoren nach langer Gabe8
In Studien beobachtet - Blut
SHBG fiel stark, freies Testosteron stieg2
In Studien beobachtet - Zuckeraufnahme im Gewebe
Unter Insulin rund ein Drittel weniger Zucker aufgenommen5
In Studien beobachtet - Bauchfett
Mehr Fett im Bauchraum als ohne Androgen4
In Studien beobachtet - Gehirn
Botenstoffe im Nervenwasser verändert, mehr Antrieb und weniger Schlaf6
In Studien beobachtet
Ziele in der Datenbank ChEMBL15
Wirkstoff CHEMBL1395: ein erfasster Mechanismus, Agonist mit direkter Bindung an den menschlichen Rezeptor.
- Gen
- AR
- UniProt
- P10275
- ChEMBL
- CHEMBL1871
- Wirkung
- Agonist, direkte Bindung
Anwendung und Dosierung
Dosierung
Dosierung, Titrationsplan und Spritze
Die Dosierung wird geladen …
- Einstieg und Steigerung als Treppe
- Einheiten auf der U-100-Spritze je Stufe
- Wie lange ein Vial reicht
Was die Forschung zeigt
Die meisten kontrollierten Daten stammen aus niedrigen Dosen bei Frauen. Lobo und Kollegen (Fertil Steril, 2003) gaben Frauen nach der Menopause Estrogene mit oder ohne 1,25 mg Methyltestosterone täglich: Mit dem Zusatz stieg das freie Testosteron, SHBG sank und das sexuelle Interesse nahm stärker zu.
Diamond und Kollegen (JCEM, 1998) zeigten, dass schon 3x 5 mg täglich über 10 bis 12 Tage die Insulinempfindlichkeit bei Frauen messbar senken. Zur Leber gibt es Fallberichte: Borhan-Manesh (1989) beschrieb eine cholestatische Gelbsucht nach sechs Monaten mit 20 bis 40 mg täglich, Lowdell und Murray-Lyon (BMJ, 1985) eine Rückbildung von Leberschäden nach Umstellung auf nicht alkylierte Androgene. Die Pharmakologie fasst Kicman (2008) zusammen.
Studienergebnisse
Was die Studien gemessen haben
Zum Ausprobieren: Reiter wechseln, Punkte antippen, Arme aus- und einblenden. Die Arme heißen relativ zueinander, keine Dosisempfehlung.
Apolipoprotein C-III mit Zusatz von Methyltestosteron3
Änderung gegenüber Estrogenen allein, je Lipoprotein-Klasse
Weniger Apolipoprotein C-III senkt die Triglyceride. Gleichzeitig sank aber das HDL-Cholesterin, in einer zweiten Studie nur in der Gruppe mit Methyltestosteron.
Zuckeraufnahme unter Insulin5
Gesunde Frauen, 10 bis 12 Tage, Clamp-Messung, Glukose je kg Körpergewicht und Minute
Die Insulin-Ausschüttung blieb nahezu gleich, aufgenommen wurde trotzdem weniger Zucker. Die Autoren werten das als Insulinresistenz durch Androgene.
Komplement-Eiweiß C4 im Blut7
Vier Patienten, doppelblind abwechselnd mit Placebo, Mittelwert in Mikrogramm je ml
Unter Placebo gab es 19 Schwellungs-Attacken in 11,8 Monaten, unter Methyltestosteron 4 in zusammen 46 Monaten. Sehr kleine Studie aus dem Jahr 1977.
Forschungsstand
Studienlage
Methyltestosteron ist seit Jahrzehnten im Einsatz. Im Register stehen nur sechs Studien, vier davon zur Kombination mit Estrogenen bei Frauen nach der Menopause. Stand 26.10.2026. 14
- Präklinik 17-alpha-Methylierung schützt vor dem Abbau in der Leber
- Phase 1 2 Studien, 1 abgeschlossen, 1 vorzeitig beendet
- Phase 2 4 Studien, 2 abgeschlossen, 2 vorzeitig beendet
- Phase 3 keine registrierte Studie
- Zulassung seit 1973
Alle 4 Studien aus Phase 2 im ZeitverlaufZeitverlauf ausblenden
NCT00141570 · 350 Teilnehmende, Start 06/2004, Hauptendpunkt erreicht 06/2007. Prüft mehrere Wirkstoffe.
Registereintrag ↗ · Ergebnisse noch nicht in PubMed
NCT00141557 · 133 Teilnehmende, Start 07/2004, vorzeitig beendet 04/2007. Prüft mehrere Wirkstoffe.
NCT00141544 · 28 Teilnehmende, Start 07/2004, vorzeitig beendet 04/2007. Prüft mehrere Wirkstoffe.
NCT00160342 · 1.251 Teilnehmende (geplant), Start 06/2005, Hauptendpunkt erreicht 09/2007. Prüft mehrere Wirkstoffe.
Registereintrag ↗ · Ergebnisse noch nicht in PubMed
Balken: Start bis Hauptendpunkt (bei laufenden Studien geplant). Grün = abgeschlossen, blau = Fortschritt bis 26.10.2026, grau = vorzeitig beendet. Phase 1: 2 Studien zu Verträglichkeit und Pharmakokinetik, nicht als Balken gezeigt.
Nebenwirkungen
Das Hauptrisiko ist die Leber. Die 17-alpha-Alkylierung, die die Tablette erst wirksam macht, belastet sie und kann zu Gallenstau führen.
- Leber: Gallenstau und Gelbsucht, in Fallberichten auch Lebertumoren nach langer Einnahme.
- Estrogen: Wassereinlagerung, Gynäkomastie-Risiko durch das stark wirksame Methylestradiol.
- Stoffwechsel: sinkende Insulinempfindlichkeit, HDL fällt.
- HPTA-Suppression: die eigene Testosteron-Produktion wird unterdrückt.
- Androgen: Akne, Haarausfall bei Veranlagung, bei Frauen Vermännlichung.
Warnzeichen wie gelbe Haut oder Augen, dunkler Urin, heller Stuhl oder Juckreiz heißen: sofort absetzen und ärztlich abklären lassen.
Lagerung
Die Tabletten trocken, bei Raumtemperatur und vor Licht geschützt lagern. Die Dose nach jeder Entnahme gut verschließen, damit keine Feuchtigkeit hineinkommt. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
